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經肺傳輸的胰島素問世

  麻薩諸塞州Norwood的Epic Therapeutics公司宣稱他們成功生產出達到理想直徑的胰島素微球蛋白(1-2微米),該胰島素可無創性經肺傳輸,從而替代胰島素注射。

  Epic的科學顧問Larry Brown博士在2000年美國藥學家(AAPS)年會與博覽會上稱,“該產品可對數百萬依賴胰島素治療的糖尿病患者產生巨大影響,毫無疑問,他們將選擇吸入胰島素的方式來代替注射方式,這將更好地控制血糖濃度。”

  盡管一些2型糖尿病(遲發型)患者可以服用口服藥來提高體內胰島素的效力,但是這些藥物有許多副作用並且長期使用會導致失效。因此,許多糖尿病患者最終改用胰島素注射治療。因此Epic試圖用Epic’s ProMaxx形成體系創造的可供肺吸收的胰島素微球體來緩解對注射用胰島素的需要。目前,Epic已經在保證胰島素分子完整性的基礎上把胰島素蛋白塑造成大小一致的球形,更重要的是,Epic’s ProMaxx微球可以與非氟氯化碳推進劑互容,並在較長時間內保持懸浮狀態。

  Brown博士稱,在體外試驗中應用工業化標准計量器測定吸收劑量,結果證實1~2微米直徑的微球體能夠大量滲入肺部並有效吸收。對大鼠模型皮下注射ProMaxx胰島素微球可在4小時內穩步降低90%血糖水平,並持續1小時。5小時後血糖水平穩步上升。

  Epic公司的George Dunbar指出,Epic的技術是獨一無二的。它生產的均一蛋白質微球體直徑在1~2微米,正好最適合肺傳輸。微球蛋白以同一尺寸批量生產可降低目前工業中進行尺寸選擇所需的昂貴費用。

  Epic的核心技術是其ProMaxx水基微球形成體系。治療性蛋白質、多肽或小分子量藥物可被結合入微球並在一定時間內(從幾分鐘至幾個月)在體內釋放。

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