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二甲雙胍“一線”地位為何堅不可摧

  作者:北京協和醫院內分泌科副主任醫師李文慧

  雖然近年來陸續有新型降糖藥上市,但二甲雙胍仍是在全球使用量迅速增加的經典口服降糖藥,地位舉足輕重,歷久彌珍。包括中國指南在內的眾多國內外權威糖尿病臨床實踐指南均推薦,當生活方式干預不能使血糖達標時,應該將二甲雙胍作為治療2型糖尿病的一線首選口服降糖藥物。

  降糖效果確切,且不受體重影響

  二甲雙胍具有可靠的短期和長期降糖療效,與其他降糖藥相比,降糖作用更加持久。單獨使用能有效降低2型糖尿病患者的餐後血糖、空腹血糖及HbA1C,療效強於α-糖苷酶抑制劑、DPP-4抑制劑、噻唑烷二酮類等口服藥,與磺脲類作用相當,但其單藥治療的繼發失效率明顯低於磺脲類。如單用二甲雙胍血糖控制不佳,加用其他降糖藥後可使患者的血糖水平明顯改善。

  此外,其降糖效果不受患者體重影響。同時對超重肥胖患者還能顯著降低體重,對於正常體重的患者,其減重作用與患者的基線體重有關,基線體重越高,減重越多,不會過度減重。

  久經考驗,安全性高

  二甲雙胍僅在血糖升高時發揮作用,單獨應用一般不引起低血糖,對正常血糖幾乎沒有影響。其最常見的不良反應包括腹脹腹瀉、惡心嘔吐等,常見於用藥早期,尤其是最初用藥的1~2周。絕大多數患者可以耐受,在1~2個月內往往能夠很好適應。乳酸酸中毒是可能與二甲雙胍相關的但罕見的不良事件,並多發生在患者有特殊疾病的情況下,如嚴重腎功能衰竭,脫水等。權威研究顯示,正常使用二甲雙胍和其他降糖藥相比,乳酸酸中毒的發生率無明顯差異。

  此外,二甲雙胍也無肝髒毒性和腎髒毒性。該藥以藥物原型經腎髒排洩,如患者腎功能受損,則藥物可能在體內蓄積,但一些荟萃研究顯示,即便是在腎功能不全的患者中使用,也並不增加發生乳酸性酸中毒的可能。但像其他降糖藥一樣,腎功能受損(尤其是中重度受損)時,為避免過高的血藥濃度和藥效的過度放大,應謹慎用藥。

  聯合用藥基礎,臨床百搭,效果倍增

  二甲雙胍不僅單藥治療具有良好的降糖效果,與其他不同機制的降糖藥聯合使用,更可進一步改善血糖。如與磺脲類藥物聯用,可更有力降低HbA1C,尤其是空腹血糖;與噻唑烷二酮類藥物聯用,可進一步改善胰島功能和胰島素抵抗;與格列奈類藥物聯用,HbA1C達標率更高;與α-糖苷酶抑制劑聯用,能更好地控制空腹血糖;與DPP-4抑制劑聯用,可以更好地降低空腹血糖和體重;與胰島素聯用,更能減少胰島素用量,從而降低低血糖的發生風險。

  當其他類降糖藥,也包括胰島素不能達到理想血糖控制時,如果加用二甲雙胍,往往可以達到事半功倍的降糖效果,因此倍受臨床醫生和患者歡迎,被俗稱為“臨床百搭”,“降糖一哥”。

  具有心血管保護作用

  二甲雙胍是目前唯一被2015AACE(美國臨床內分泌醫師協會)指南推薦有心血管獲益的降糖藥物。二甲雙胍對心血管的保護作用是多方面的,除有效降低血糖外,它還可以改善胰島素抵抗、高血壓、血脂紊亂、血液高黏狀態,降低體重,抗氧化應激以及改善內皮功能等,從而防止和延緩動脈粥樣硬化的進程,降低心血管疾病的發生和死亡風險。

  經典藥物,經濟之選

  研究發現,無論是單獨使用二甲雙胍治療,還是聯合其他口服降糖藥治療,二甲雙胍的成本-效益比都遠低於其他藥物治療方案。療效確切,成本最小,可謂物美價廉。

  本文來源於《糖尿病之友》雜志

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