捷諾維(磷酸西格列汀片)是一款強效、高選擇性的DPP-4抑制劑。DPP-4抑制劑能夠提高一種被稱為"腸促胰島激素"的生理機制。當血糖升高時,腸促胰島激素通過刺激胰腺增加對胰島素的釋放,同時肝髒停止產生葡萄糖的信號這兩種途徑促進機體調節高血糖水平。臨床實驗證明,捷諾維的降糖療效肯定,同時不增加體重,單用不增加低血糖風險。更主要的是,捷諾維具有長期保護人體β細胞的作用,可延緩疾病進程。
捷諾維(磷酸西格列汀片)在治療糖尿病時獨特的6大功效:
1、捷諾維(磷酸西格列汀片)能顯著改善患者血糖水平:臨床試驗表明,捷諾維對空腹血糖和餐後血糖的降幅分別可達1.0-1.9mmol/L和3.0~3.5mmol/L。對磺脲類失效的患者仍有顯著的降糖作用。
2、捷諾維(磷酸西格列汀片)能與目前幾乎所有的13服降糖藥物聯合:可與不同機制的藥物如羅格列酮或二甲雙胍配合使用。
3、捷諾維(磷酸西格列汀片)能使胰島素分泌指數和13細胞功能指標有顯著改善,可顯著改善13細胞功能。
4、捷諾維(磷酸西格列汀片)耐受良好並且不增加體重,甚至使超重患者體重下降。
5、低血糖發生率低。
6、捷諾維(磷酸西格列汀片)副作用小:根據臨床報告,捷諾維最常見的副作用為鼻塞、流涕、喉痛、上呼吸道感染和頭痛。
捷諾維(磷酸西格列汀片)單劑量口服100mg和環孢素A(一類強效的p-糖蛋白探針抑制劑)單劑量口服600mg聯合用藥時,捷諾維在研究中所觀察到的藥代動力學變化沒有臨床意義。當與環孢素A或其它p-糖蛋白抑制劑(例如酮康唑)聯合用藥時,不需要對捷諾維的使用劑量進行調整。
捷諾維(磷酸西格列汀片)能夠防止DPP-4水解腸促胰島激素,從而增加活性形式的GLP-1和GIP的血漿濃度。通過增加活性腸促胰島激素水平,捷諾維能夠以葡萄糖依賴的方式增加胰島素釋放並降低胰高糖素水平。對於存在高血糖症的2型糖尿病患者,胰島素和胰高糖素水平發生的上述變化可降低糖化血紅蛋白A1c(HbA1c)並降低空腹血糖和餐後血糖水平。捷諾維(磷酸西格列汀片)的葡萄糖依賴性作用機制與磺酰脲類藥物的作用機制不同,即使在葡萄糖水平較低時,磺酰脲類藥物也可增加胰島素分泌,從而在2型糖尿病患者和正常受試者人體中導致低血糖。捷諾維(磷酸西格列汀片)是一種有效和高度選擇性的DPP-4酶抑制劑,在治療濃度下不會抑制與DPP-4密切相關的DPP-8或DPP-9。
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