磺脲類藥物與其他口服降糖藥相比，降糖效果最強。應用磺脲類藥物的患者的血糖達標率明顯高於服用二甲雙胍和飲食控制的患者，因此在多個治療指南中被推薦為非肥胖Ⅱ型糖尿病患者的一線用藥，也可與其他藥物聯合使用治療肥胖的Ⅱ型糖尿病。具體來說，不同的人群應用磺脲類藥物，用法有所不同。
體重正常的Ⅱ型糖尿病患者
非肥胖或不超重的Ⅱ型糖尿病患者在飲食和運動不能滿意控制血糖的情況下，可首先采用磺脲類降糖藥物。如血糖控制仍不滿意可加用非促胰島素分泌劑，在上述口服藥聯合治療的情況下血糖仍控制不滿意，可在口服藥基礎上開始聯合使用胰島素或換用胰島素。
肥胖的Ⅱ型糖尿病患者
Ⅱ型糖尿病患者血糖增高的主要原因是胰島素分泌相對不足及/或胰島素抵抗。肥胖的Ⅱ型糖尿病患者多數存在高胰島素血症，血糖增高的主要原因是胰島素抵抗。肥胖，特別是向心性肥胖是胰島素抵抗的主要原因，因此，肥胖的Ⅱ型糖尿病患者不宜首先選用促胰島素分泌劑如磺脲類藥物，應該首先減肥。而在飲食和運動不能滿意控制血糖的情況下，應首先采用非胰島素促分泌劑類降糖藥物治療。有代謝綜合征或伴有其他心血管疾病危險因素者，應優先選用雙胍類藥物或格列酮類，如血糖控制仍不滿意可加用或換用胰島素促分泌劑。
老年糖尿病治療的注意事項
老年糖尿病多屬於Ⅱ型糖尿病，因此，如單純飲食和運動治療達不到要求者，在選擇口服降糖藥時，可以選用磺脲類胰島素促分泌劑降糖藥物，但是，應注意避免選用藥效強且作用持續時間長的磺脲類降糖藥如格列本脲（優降糖）等，以避免低血糖。