糖尿病是由於胰島素的分泌和(或)作用缺陷引起的以慢性高血糖為特征的代謝紊亂，常伴有脂肪、蛋白質等代謝異常。其中，較為常見的是2型糖尿病，1型糖尿病僅占10%。對於糖尿病的治療，目前強調早期干預、長期治療、綜合治理、治療措施個體化的原則。藥物治療是其中比較重要的治療措施，臨床上用藥種類也較多，細述如下。
刺激胰島β細胞分泌胰島素的藥物
磺脲類口服藥物 該藥適用於2型糖尿病患者在飲食和體育鍛煉而病情不能很好控制者，更適用於病情較輕的老年患者，但原則上不能將磺脲類口服藥物用於肝、腎功能不全的2型糖尿病患者，對妊娠、哺乳以及較重高血糖(空腹＞16.7 mmol/L)者也不宜應用。
第1代磺酰脲藥物有氯磺丙脲、甲苯磺丁脲等，第2代有格列齊特(達美康)、格列吡嗪、格列喹酮等。目前臨床上常用的為第2代磺脲類藥物，飯前30分鐘服藥有助於控制早期餐後高血糖，其不良反應主要是低血糖，與劑量過大、飲食不配合、使用長效制劑或同時使用其他降血糖作用的藥物等有關，其他有惡心、嘔吐、消化不良、膽汁瘀滯性黃疸、白細胞減少、血小板減少、再生障礙性貧血、溶血性貧血、皮膚瘙癢、皮疹和光敏性皮炎等，這些不良反應少見，一旦出現應立即停藥，並給予相應治療。臨床上常用的格列喹酮每日劑量為15～120 mg，半衰期短，代謝產物95%經膽道從糞便排洩，故是糖尿病合並腎功能不全者的首選藥。而格列齊特(達美康)每日劑量80～320 mg，除降糖作用外，還能降低血小板粘附力，減少血漿黏度，改善微循環。格列吡嗪每日劑量5～30 mg，口服迅速吸收，無明顯不良反應，很少引起低血糖反應。
非磺脲類口服藥物 臨床上常用的是諾和龍，主要經過肝髒代謝，與雙胍類合用有協同作用，不良反應小，安全性大。適用於老年及腎功能障礙的2型糖尿病患者。該藥一般餐前服用，即使未進食或推遲進餐時間也極少發生低血糖反應，故特別適用於餐後高血糖的患者。每日服用1 mg的降糖作用明顯。與二甲雙胍或噻唑烷二酮類藥物或磺脲類口服藥物合用均有良好療效。
對空腹血糖7.8～11.1 mmol/L的患者，如僅是輕中度超重，則最好首選小劑量磺酰脲類。對空腹血糖＞11.1 mmol/L的患者，應首選磺酰脲類，若效果不夠理想，可聯合二甲雙胍或和阿卡波糖來治療。
改善胰島素敏感性藥物
雙胍類藥物 此類藥物於1957年問世，目前臨床上雙胍類藥物有苯乙雙胍(降糖靈)、二甲雙胍。因苯乙雙胍有較強的親脂性，易導致乳酸性酸中毒，嚴重者可致命，故臨床上已基本淘汰。該類藥物可與胰島素合用，但先決條件是存在內源性胰島素分泌。
二甲雙胍可提高胰島素敏感性和減低高胰島素血症，使肥胖者肝髒葡萄糖的產生減少；它的另一個作用是能減少血漿中的低密度脂蛋白、甘油三酯，增加高密度脂蛋白，增強纖溶系統活性，有利於減少心血管疾病的危險性，故臨床上經常應用，一躍成為2型糖尿病的首選藥。而在臨床上對於那些糖耐量降低的患者，也可使用二甲雙胍，對其預防糖尿病有很大作用。對於肥胖和具有抗胰島素綜合征的糖尿病患者以雙胍類藥物為首選，而不胖者可首選磺脲類口服藥物。二甲雙胍與磺酰脲類藥物配伍能增加抗高血糖效果。
二甲雙胍常用每日劑量0.5 ～1.5 g，半衰期為1.5小時，餐後服用。常見不良反應為胃腸道反應，表現為口苦、金屬味、厭食、惡心、嘔吐、腹瀉等，進餐中服藥由小劑量開始可減輕之。偶有過敏反應，表現為皮膚紅斑、荨麻疹等，最嚴重的不良反應為誘發乳酸性酸中毒但發生率並不高，故此藥除了肝腎功能不全不能應用外，慢性或急性缺氧狀態時也忌用(較易發生乳酸性酸中毒)；慢性心肺功能不全時忌用；有酸中毒傾向或嚴重高血糖者及老齡患者均不宜應用。
噻唑烷二酮類藥物 也稱格列酮類藥物，它是近年來新開發的胰島素增敏劑，對胰島素抵抗綜合征中的脂質代謝異常和高血壓也有明顯的改善作用，並有抗脂質過氧化的作用。主要用於2型糖尿病的治療，尤其存在明顯胰島素抵抗者。
該類藥物可單獨使用，單獨使用不引起低血糖。也可與磺脲類口服藥物或胰島素聯合使用。現上市的有羅格列酮、帕格列酮、吡格列酮和瑞格列酮等。曲格列酮在耐受胰島素患者中應用更好，也可與磺脲類口服藥物、苯甲酸衍生物、胰島素等合用，曲格列酮與胰島素合用有利於控制血糖和胰島素用量，特別適用於每日多次肌注胰島素＞30 U而血糖仍難以控制的患者。曲格列酮最好在早餐時使用，肝功能不良者慎用，腎功能不良者無需調整劑量，每日劑量200～600 mg，常規劑量400 mg/日，不良反應有頭痛、乏力、腹瀉、肌肉疼痛、惡心、頭暈等。羅格列酮4～8 mg/日有明顯降糖作用，與雙胍類或磺脲類合用療效更佳。
影響碳水化合物吸收的藥物
α-葡萄糖苷酶抑制劑1979年問世，其代表藥物有阿卡波糖、米格列醇和伏格列波糖。該類藥物不刺激胰島素的分泌，在禁食狀態下服用本品不會產生血糖下降。但與胰島素和磺酰脲類藥物並用時，則有引起低血糖的危險，而發生低血糖時，應直接應用葡萄糖處理，進食雙糖或澱粉類食物無效。
服藥方法一般是進餐時與第一口飯同服。常用於明顯餐後高血糖患者和老年患者。代表藥物阿卡波糖，每日口服劑量150～300 mg，因該藥常見的不良反應為胃腸反應，如腹脹、腹瀉、排氣增多，故忌用於胃腸功能障礙者，也不宜用於肝硬化、酮症酸中毒、孕婦、哺乳期婦女及18歲以下的患者。此類藥物口服後很少被吸收，主要在腸道降解或原型隨大便排出。
該類藥物也可與胰島素合用，與胰島素合用可減少血糖波動，特別是餐後早期高血糖和晚期低血糖，還能使胰島素用量減少5%～20%。