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磺脲類降糖藥有助2型糖尿病人降低血糖

   2型糖尿病患者往往伴有繼發性的β細胞功能缺陷。胰島素促分泌劑可以促使胰島β細胞分泌更多的胰島素以降低血糖水平。

    磺脲類降糖藥是目前臨床應用最廣泛的降糖藥物之一。磺脲類降糖藥主要通過與胰島β細胞膜上的磺酰脲受體結合而得以實現。通常餐後血液組織和胰腺β細胞的葡萄糖濃度增加,胞內葡萄糖濃度也增高,β細胞的三磷酸腺苷(ATP)增加,從而使KTP通道關閉,導致細胞膜去極化,鈣離子通道開放,胞內鈣離子濃度增加,從而誘導胰島素分泌。磺脲類降糖藥就是通過抑制細胞膜上的KATP通道,引發一系列效應,從而促進胰島β細胞分泌胰島素,發揮降糖作用。碘酰脲受體由兩部分組成:一部分是一個孔狀通道,另一部分包括兩個調節亞基,不同的磺酰脲結合的調節亞基部位不同。   磺脲類降糖藥有助2型糖尿病人降低血糖     目前磺脲類降糖藥已經發展到第三代。磺脲類降糖藥第一代以甲苯碘丁脲為代表,因副作用較多,目前已基本不用。磺脲類降糖藥第二代按其降糖作用強弱依次為格列本脲、格列吡嗪、格列波脲、格列齊特、格列喹酮等。格列本脲除強烈與胰島β細胞膜上的碘酰脲受體結合外還滲入到細胞內與胰島素分泌顆粒結合,使胰島素持久分泌,易致嚴重的低血糖,其它二代磺脲類降糖藥沒有此作用。第三代磺脲類降糖藥以格列美脲為代表,格列美脲[10]在1995年第一次在瑞典用於臨床,目前已有60多個國家開始用此藥,這種藥已經被廣泛接受用於治療2型糖尿病。  
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