糖尿病患者長期血糖增高可以引起各器官損害，造成多種急慢性並發症。因此，降低血糖，使血糖保持在合理范圍之內是治療糖尿病的中心環節。口服降糖藥的作用機制主要包括促進胰島素分泌（磺脲類和格列奈類）和提高胰島素敏感性。減輕胰島素抵抗(雙胍類和胰島素增敏劑)。此外還有α-糖苷酶抑制劑，該類藥物可以延緩腸道糖類物質吸收，在降糖藥物中獨樹一幟。
1.α-糖苷酶抑制劑的藥理作用：該類藥物的結構類似葡萄糖，在小腸上段上皮細胞刷狀緣與各種α-葡糖苷酶結合，抑制該酶的活性，使澱粉類分解為麥芽糖進而分解為葡萄糖的速度和使蔗糖分解為葡萄糖的速度減慢。
食物中的碳水化合物和多糖必須經過消化轉變為葡萄糖才能使小腸吸收，而最後這一過程是在小腸刷狀緣進行的，由於此藥對α-葡萄糖酶的可逆性、競爭性抑制作用，使轉變成葡萄糖的速度減緩，因葡萄糖吸收減慢，從而降低餐後血糖；同時也減輕餐後高胰島素血症。長期使用該藥，可以顯著降低餐後血糖，也可以使空腹血糖有所降低。由於血糖降低及餐後高胰島素的緩解，使全身物質代謝進入良性循環，減弱血管和神經的病理改變進程，對糖尿病和全身各系統並發症的發生和發展起到減慢和減輕的作用。
α-糖苷酶抑制劑的作用針對的是食物中碳水化合物，所以只有在進食碳水化合物時才起作用，在就餐開始時嚼碎服用效果更好，可見這種藥物對以碳水化合物為主食的東方人（主要是中國人）最為適用。
2.α-糖苷酶抑制劑適應人群：①2型糖尿病患者，餐後血糖明顯升高者最為合適。②胰島素治療的1型糖尿病患者，餐後血糖控制不滿意時，可加用該藥。③糖耐量低減或餐後血糖升高的糖尿病前期患者。④2型糖尿病患者服用其他口服降糖藥者，可聯合使用該藥。可達到減少所用藥物劑量，提高療效，減少每種藥物的作用。
3.α-糖苷酶抑制劑的不良反應：最常見的不良反應是胃腸道反應，由於該藥使進入小腸和碳水化合物被延遲消化，後者還會向腸道下段移動，在腸道下段被發酵和消化吸收，患者會出現腹部不適、排氣、腹脹、少數人會有腹瀉。一般不需特殊治療。對反應嚴重者可加用胃動力藥或其他對症治療藥物。
4.α-糖苷酶抑制劑的禁忌症：①不能單獨治療1型糖尿病。②嚴重肝腎功能不全患者。③對該藥過敏、糖尿病急性並發症、妊娠、哺乳期婦女。④消化道炎症和潰瘍病。
5.α-糖苷酶抑制劑的注意事項：①該藥與胰島素促泌劑和胰島素聯合應用時可能發生低血糖。屆時應該給予葡萄糖，嚴重者及時給予靜脈葡萄糖治療。②服藥期間不宜給予碳吸附劑及輔助消化酶。不用膽醇螯合劑。③α-葡萄糖苷酶抑制劑可影響地高辛和華法林的吸收，合用時要注意監測後兩種藥的藥理作用有無改變。④應用時從小劑量開始，根據血糖水平及胃腸道反應及時調整藥物。
6.α-糖苷酶抑制劑的常用藥物及規格：①阿卡波糖（拜糖平、卡博平），每片50mg，每日50～300mg，分2～3次口服。②伏格列波糖（倍欣），每片0.2mg，每日0.2～1.2mg，分2～3次口服。