對於肥胖2型糖尿病患者,雙胍類藥物能改善胰島素敏感性,治療糖尿病,還有降脂、減重的功效。二甲雙胍是唯一一種被證實能夠降低糖尿病大血管並發症的口服降糖藥物。其普通制劑於20世紀50年代開始用於臨床治療2型糖尿病,近年來更是有新型的緩釋劑,甚至控釋劑。它們之間有何區別?這裡,我們一一列舉,提供參考:
1.二甲雙胍普通片:
①起效過程:胃部溶出速度較快,因此對胃部刺激相對較大,血藥濃度的最大值出現在餐後。
②用法:通常起始劑量為0.5克,每日二次;或0.85克,每日一次,後每周逐漸加量,超過2.0g後,應每日分三次隨餐服用。因口服半衰期短,生物利用度較低,常采用每日多次、大劑量服用,一般餐前15 min～0.5 h服用。
③療效:臨床上使用超過50年,療效穩定。對控制餐後血糖相對較好,也可降低空腹血糖。
④不良反應:胃腸道副反應比較明顯,約20%患者發生過嚴重副反應。腸溶片劑雖可緩解胃腸道副作用,但亦不能減少每日服用次數。
2.二甲雙胍緩釋片:
①起效過程:緩釋片膨脹後,緩慢溶出,使所含藥物恆定、持續釋放,在較長時間內保持有效的、穩定的血藥濃度。
②服用方法:常用初始劑量為0.5g/次,每日一次,晚飯時與食物同服。後可根據病情逐漸加量,每日不能超過最大劑量2.0g。如果2.0g/次,每日一次,對血糖的控制仍不滿意,可考慮試用1.0g/次,每日二次。
③療效:有研究發現,不同患者經緩釋片和普通片治療後,空腹及餐後2小時血糖、糖化血紅蛋白、總膽固醇、甘油三酯和高密度脂蛋白無明顯差別;而緩釋片組的低密度脂蛋白降低幅度較普通片組增大。這說明其對降低2型糖尿病患者的心血管風險具有實際的意義。同時,由於血藥濃度穩定,對控制空腹血糖相對較好。
④不良反應:緩釋片比普通片釋放持久,這樣前者不會對胃腸道產生較大刺激。臨床上也確實有相當一部分患者在從普通片換到緩釋片後,胃腸道症狀明顯改善。但事無絕對,也有研究者發現兩者的不良反應發生率無明顯差異。
3.二甲雙胍控釋片:(復方鹽酸吡格列酮/鹽酸二甲雙胍控釋片去年剛在美國上市。)
①起效過程:該新藥是由鹽酸二甲雙胍控釋片心和鹽酸吡格列酮速釋包衣層組成。片心是采用供一日1次口服的單室滲透泵專利技術制成的控釋制劑。包衣膜上有兩個激光打的釋藥孔,一面1個。使得它在單位時間內有著比較恆定的釋放劑量,以維持血藥濃度恆定,效力更持久。
②服用方法:本品劑量規格為鹽酸吡格列酮/鹽酸二甲雙胍
15 mg/1 000 mg和30 mg/1 000 mg/片,一日1次。
③治療效果:鹽酸吡格列酮直接靶向作用於胰島素耐受性,二甲雙胍通過減少肝糖原來發揮作用。雙劍合璧有助於更好地控制血糖。
④不良反應:該藥系新藥,應用有限,很多不良反應還待總結、發現。
實際上,不論何種制劑,其主要成分都是鹽酸二甲雙胍。因此大家在選擇過程中,應根據醫生指導,自身情況合理用藥。