目前,2型糖尿病在全球已呈暴發性流行,其防治形勢嚴峻、任務艱巨。治療上,我們不僅要控制血糖、血壓、血脂等生化指標,更重要的是避免和延緩並發症的發生和發展。許多2型糖尿病患者還同時伴有肥胖、高血壓、血脂異常等危險因素,存在代謝綜合征等情況,這也使其發生心腦血管事件的概率大為增加。
隨著英國前瞻性糖尿病研究UKPDS結果的發布,二甲雙胍在2型糖尿病治療中的一線用藥地位迅速確立。美國糖尿病協會ADA和歐洲糖尿病研究協會EASD對二甲雙胍在2型糖尿病治療流程中的優先選擇地位也達成共識,將二甲雙胍列為一線基礎性口服藥。
自上個世紀50年代引進以來,二甲雙胍經歷了半個多世紀的實踐,是久經考驗的老藥,已成為對抗糖尿病口服藥物中的“常青樹”。
近年來,隨著對二甲雙胍的深入研究,發掘了更多的優勢,認識到其對糖尿病具有多種綜合性治療作用,對降低心腦血管事件的發生和死亡率具有重要意義。二甲雙胍抑制腸道對葡萄糖的吸收;增加周圍組織(尤肝髒、肌肉)對胰島素的敏感性,促進葡萄糖的攝取和利用,從而降低餐後血糖;抑制糖異生,減少肝糖輸出,從而降低空腹血糖;此外,二甲雙胍還能改善多種代謝異常,對血脂、血壓、肥胖、纖溶系統、動脈粥樣硬化、多囊卵巢綜合征(PCOS)及假性黑棘皮病等均有治療作用。
在美國,成人2型糖尿病最常處方的口服藥就是二甲雙胍。在過去的10多年中,兒童青少年2型糖尿病迅速增加,然而,二甲雙胍在這部分人群中的應用卻一直很少進行研究。研究人員調查了二甲雙胍治療兒童青少年 2 型糖尿病的安全性及療效,共有82名10到16歲的2 型糖尿病患者參與了此項隨機雙盲安慰劑對照研究,二甲雙胍每次<1000 mg,日二次應用,共16周。結果顯示,二甲雙胍使血糖控制明顯改善,空腹血糖和糖化血紅蛋白均明顯下降,不同性別、種族間無差異;對體重和脂譜無不良影響,其副作用也類似於成人。結論是二甲雙胍適合於兒童青少年2 型糖尿病患者(Diabetes Care,2002, Vol.25:89-94)。
當然,二甲雙胍也有一定的副作用,主要是胃腸道不適,如惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、便秘,口腔金屬味等,嚴重者可因胃腸不耐受而停藥。其有多種劑型,選用時應有所了解。普通片劑價格低,為減輕胃腸道不適,可從小劑量開始,餐時服用;其緩釋片是以凝膠包裹,單位時間藥物釋出量少,藥物作用較為平均,不論時間怎樣、血糖水平如何,均為緩慢釋放,副作用輕,日一次服用;二甲雙胍腸溶膠囊,可在餐前半小時服用,在胃內不溶解,避免和減輕了藥物對上消化道的不良反應,也規避了上消化道損耗和酶解。在進餐時已達小腸部位,在小腸鹼性環境中迅速崩解,定位釋放,靶向給藥,能較好覆蓋餐後血糖高峰發揮降糖作用。日三次應用,與每日三餐匹配,其釋放度、溶出度很高,增加了生物利用度,服藥量少,從而毒副作用也更小,是一種較為理想的降糖藥,也增加了患者的依從性,提高療效,這也使二甲雙胍的一線用藥地位更加鞏固。