1957年，二甲雙胍作為降低血糖的藥物正式進入市場用於治療2型糖尿病。經過半個世紀的臨床使用，越來越多的研究證實了二甲雙胍的安全性和有效性，二甲雙胍因此由一個糖尿病治療的三線用藥逐漸成為了一線用藥。同時由於其價格低廉，成為目前在臨床上應用最廣泛的降糖藥物之一。市場上銷售的鹽酸二甲雙胍、格華止、君力達、甲富明和美迪康等的有效成分都是二甲雙胍。
降糖作用並不遜色於其他口服降糖藥
二甲雙胍可以抑制肝糖產生和肝糖輸出，促進外周組織利用葡萄糖，抑制腸道膽固醇的生物合成和貯存，增加胰島素受體的數量和親和力，降低低密度脂蛋白膽固醇(“壞”膽固醇)，改善肌肉、脂肪的組織酪氨酸激酶的活性，進一步改善這些組織的胰島素敏感性，並能抑制食欲，減少腸道糖的吸收。總的來說，二甲雙胍可以降低高血糖，減輕胰島素抵抗，並協助改善脂代謝，降低血脂，減少對胰島B細胞的脂毒性。二甲雙胍作為2型糖尿病治療的經典藥物，還具有以下特點：
不引起低血糖
二甲雙胍主要是通過胰外組織降低血糖，不刺激胰島素的分泌，同時可以減輕胰島素抵抗，因此單獨使用不會引起低血糖；但與其他降血糖藥物合用時，要注意防止發生明顯的低血糖症。
不增加體重
糖尿病常用藥物如磺脲類藥物和胰島素等，能促進血糖的轉化吸收，會造成體重不同程度的增加(1～5公斤)，這對大多數體重超過正常范圍的2型糖尿病患者來說，都不是～件好事。由於二甲雙胍不增加體重，甚至有輕度的減肥作用，因此被推薦為所有超重患者的首選單藥治療藥物，也廣泛用於以二甲雙胍為基礎的聯合治療用藥，如常用於與磺脲類藥物聯合，可防止患者體重增加，有利於血糖控制。