糖尿病是導致心血管病的高危因素，糖尿病患者發生心血管病的危險是無糖尿病者的2～4倍。心血管病是糖尿病患者的主要死因，70％～80％的糖尿病患者死於心血管病。因此，糖尿病治療的主要目的就是最大限度地減少患者的心血管病風險。
口服降糖藥不可或缺
由於糖尿病患者常同時集聚多重心血管病危險因素，因此必須采取降糖、降壓、調脂、抗凝、減肥等綜合治療，才能有效減少心血管病風險。對於絕大多數患者而言，口服降糖藥是控制高血糖不可或缺的治療藥物，即使是采用胰島素治療的患者，也需要聯合口服降糖藥。目前臨床常用的口服降糖藥有四大類：胰島素促泌劑(包括磺脲類和非磺脲類)、雙胍類、α-糖苷酶抑制劑和胰島素增敏劑。它們通過不同的作用機理發揮降糖作用。
單一降糖藥使心血管獲益的證據有限
雖然降糖能減少心血管病風險已是不爭的事實，但是具體到某一種口服降糖藥能否使心血管獲益，對於大多數降糖藥物而言目前尚缺乏充足的證據。
α-糖苷酶抑制劑阿卡波糖(如拜唐蘋)可使糖耐量損害和2型糖尿病患者均獲得心血管益處。一項名為STOP-NIDDM的國際大型研究結果顯示，拜唐蘋可使糖耐量損害人群發生任一心血管病事件的風險降低49％，高血壓風險降低34％，心肌梗死風險降低91％。MeRIA研究(對7項研究結果綜合分析)證實，拜唐蘋可使2型糖尿病患者的心肌梗死風險降低68％，任一心血管病風險降低41％。
引人注目的PRO-active研究是目前惟一一個已完成的，旨在驗證單－降糖藥能否減少糖尿病患者大血管並發症的國際大型研究。其結果表明，噻唑烷二酮類胰島素增敏劑艾可拓(鹽酸吡格列酮)可使已具有多種大血管並發症，且已接受了降糖、降壓、調脂、抗凝等綜合治療患者的全因死亡、非致死性心肌梗死和腦卒中風險顯著降低。
此外，UKPDS研究(英國前瞻性糖尿病研究)證實，雙胍類藥物二甲雙胍可降低肥胖糖尿病患者的心血管病風險。
口服降糖藥的安全性值得關注
口服降糖藥保護心血管的有效性固然重要，然而，它們對心血管的安全性更值得關注。有資料顯示，一些口服降糖藥可能存在某些令人擔憂的對心血管的不利影響。
低血糖是胰島素促泌劑最常見的不良反應，這在優降糖等老磺脲類藥物中尤為突出，新型磺脲類和非磺脲類胰島素促泌劑所引起的低血糖相對少和輕。一項對冠心病患者的長期隨訪研究顯示，低血糖可明顯增加患者的全因死亡率(將一切原因引起的死亡都包括在內來計算出的死亡率)、冠心病死亡率、腦血管意外死亡率和惡性腫瘤死亡率。另有資料證實，低血糖與心血管事件密切相關，低血糖導致心血管風險增加的危害並不亞於高血糖。
眾所周知，噻唑烷二酮類胰島素增敏劑(如羅格列酮、吡格列酮)可致水鈉潴留，從而使心力衰竭的風險明顯增加。最近有學者綜合分析了有關馬來酸羅格列酮(如文迪雅)的42項研究，指出文迪雅可能會增加心肌梗死發生風險和心血管死亡風險。這在全球引起了極大震動和激烈爭論，雖然目前還不能做出肯定或否定的結論，但醫生在臨床處方時普遍采取了十分謹慎的態度。
總之，口服降糖藥在降低糖尿病患者心血管病風險方面的有效性和安全性，還有許多問題尚未明了，有待進一步研究。患者應在醫師的指導下正確選擇、合理應用口服降糖藥，確保安全有效地減少心血管病風險。