那格列奈控制血糖優於格列喹酮

　　那格列奈與格列喹酮都是治療2型糖尿病的口服降糖藥，但這兩種藥有什麼區別呢？針對那格列奈的生物特性，探討其在初發2型老年特尿炳忠者治療中的安全性與有效性。將80例初發2型老年精尿病忠者隨機分成那格列奈組和格列喹酮纰，結果發現使用那格列奈控制血糖優於格列喹酮，而腎功能無明顯損害，低血糖發生率少。

　　【實驗】

　　按1999年WHO糖尿病診斷標准確診的首發2型老年糖尿病患者80例，其中男43例，女37例；年齡60～82歲。患者心、肝、腎功能正常；通過飲食及運動治療4周，未服用任何口服降糖藥物，血糖仍控制不佳者。除外有嚴重心腦血管疾病及嚴重肝腎功能不全者、糖尿病急性並發症者、4周內用過其他試驗藥品、影響代謝的合並症或使干擾糖代謝藥物史者。

　　方法：受試者隨機分成那格列奈組(40例)和列喹酮組(40例)。兩組初始劑量分別為：那格列奈(河南天方藥業股份有限公刊生產，)60mg，鉸前15min服用，每日3次；格列喹酮30mg，飯前30min服用，每日2次。均根據血糖變化隨時調整劑量，每4周復診，最大劑量那格列奈240mg，每日3次；格列喹酮120mg，每日2次。兩組治療12周，觀察治療前後空腹血糖(FPG)、柽後2h血糖(2hPG)、糖化血紅蛋向(HbA1C)、24h尿微量白蛋白定量(24hU—Albumin)、腎功能、體重指數的變化。

　　【結果】

　　兩組各項指標治療前後比較，那格列奈組和格列喹酮組治療前後FPG、2hPG、HbA1C、U—Albumin均較治療前明顯下降，差異均有顯著性(均P<0.01)。治療後那格列奈紐與格列喹酮組比較FPG、2hPG、HbA1C下降更明顯（P＜0.01）。

　　不良反應：治療期問格列喹酮組發生低血糖5例，那格列奈組發生低血糖1例，進食及調整劑量後糾正。

　　那格列奈能夠有效地治療2型糖尿病患者

　　那格列奈為一新型的短效口服降糖藥，是一種D-苯丙氨酸衍生物，通過與8細胞膜上的ATP敏感性l(十通道受體相結合將其關閉，導致細胞除極而激活電壓依賴的L一型鈣離子通道，促使鈣離予內流，從而刺激胰島素快速分泌，具有起效快、作用時問短的優點。餐時可模擬生理性胰島素分泌，可作為餐時血糖調節劑。

　　自20世紀90年代開始應用於臨床以來，那格列奈以“快開一速閉”的特點著稱，它能快速促進胰島素分泌，尤其是恢復胰島素第一時相的分泌，在降低2型糖尿病者的HbAlc和餐後血糖(PBG)面取得了顯著的療效。另有研究顯示那格列余不僅可以降低PBG，而可以影響整夜和空腹的血糖水平，在臨床得到廣泛的應用。它還可與其他抗高血糖藥聯合應用。那格列奈主要經腎髒排洩，無腎功能不全者使用的禁忌。服用該藥後80％的藥物由尿排除，藥物在體內的消除半衰期為1.5～1.7h。

　　由於該藥衰則短，在體內迅速消除，其藥物蓄積作用未見報道。Devineni等的研究顯示那格列奈可用於腎功能不全或血液透析的糖尿病患者的治療。在老年患者及腎功能不全的患者中未見其藥動學性質的改變。Weaver等進行了一項開放標記平行研究，表明那格列奈能夠安全有效地治療最高至84歲的2型糖尿病患者。

　　與磺脲類藥物不同的是：那格列奈的藥理作用具有起效迅速、持續時問短的特點，且依賴周圍葡萄糖水平的高低，當血糖下降，其刺激腴島素分泌的作用迅速逆轉，從而使糖尿病患者血精得劍生理性控制，減少低血糖的發生，且二者在胰島β胞上的結合位點不同，避免磺脲類藥物對β細胞膜的過度刺激，從而起到保護胰島索的生物合成，恢復胰島素釋放損傷，而格列喹酮則不能。格列余具有給藥靈活的特點，患者若停柽1次，該藥也停服1次；若加餐1次，則需多服1次。本次實驗表明那格列奈與格列喹酮對糖尿病患者腎功能的改善功能上相似，但對血糖的控制上那格列奈明顯優於格列喹酮。因服藥方式靈活且減少了誤餐或用餐攤遲導致的低血糖，安全又有效，尤適用老年人。