2型糖尿病血糖控制宜早不宜遲。服用二甲雙胍和生活方式干預已組成早期糖尿病治療的“黃金拍檔”，有利於血糖控制達標，預防糖尿病進展過程中導致的各種髒器並發症。
以往對早期糖尿病人的治療，通常以糾正不良的生活方式為主，如果經過一段時間的調整，血糖還未控制達標，則進行藥物干預。然而，學者們經過長期研究發現，僅靠生活方式干預不能長期有效地控制血糖，實際上通過飲食控制與運動，血糖達標率不到10%。多數患者在這段時期內血糖得不到控制，相反對血管和胰島細胞造成了損害。
二甲雙胍是最早的口服降糖藥之一，全球第一個二甲雙胍——格華止，於1957年應用於臨床，至今已50年。2006年由美國糖尿病學會(ada)和歐洲糖尿病研究學會（easd）聯合發布的2型糖尿病最新治療指南中，把二甲雙胍推薦為與生活方式干預共同開始的一線治療藥物，建議所有患者一旦診斷為糖尿病就應該使用二甲雙胍，並同時進行生活方式的干預，然後再根據療效適時地加用其他糖尿病治療藥物。這一臨床指導意見使糖尿病早期治療方案更為積極，二甲雙胍成為與生活方式干預並駕齊驅的治療手段。
在2007年新版中國指南口服降糖藥治療流程中，二甲雙胍是超重肥胖患者唯一的首選用藥；同時，它也是非肥胖糖尿病患者的首選用藥之一，並成為2型糖尿病聯合治療的基礎用藥。在美國糖尿病學會（ada）高血糖的最新治療路徑上，二甲雙胍更是從治療初始貫穿到治療全程。擁有50年經典用藥歷史的二甲雙胍在糖尿病治療中的地位越發顯著。