糖尿病的發生是由於人體胰腺中胰島β細胞分泌功能絕對或相對不足所致。目前認為，胰島素是治療糖尿病最好、副作用最小的藥物。糖尿病患者胰島素使用的適宜對象為：①1型糖尿病患者；②2型糖尿病患者空腹血糖在10mmol/l以上；③2型糖尿病患者經飲食控制和口服降糖藥治療不能很好控制血糖；④糖尿病酮症酸中毒、糖尿病高滲性昏迷和乳酸性酸中毒；⑤伴糖尿病慢性並發症，如糖尿病腎病、糖尿病視網膜病變、糖尿病周圍神經病變等；⑥妊娠和分娩；⑦手術、外傷、心肌梗死、腦血管意外、重症感染者等；⑧合並嚴重肝、腎功能受損者；⑨對口服降糖藥過敏者。
胰島素是人體內組織分泌的一種激素，也是人體內唯一一種可以降血糖的物質，使用胰島素只是補充內源性胰島素的不足，所以胰島素不存在一個成瘾的問題。胰島素根據其作用的時間可分為短效、中效、長效三大類，現還研發出了超短效胰島素（如諾和銳、優泌樂）和預混胰島素（如諾和靈30r、50r；優泌林70/30、50/50）。
糖尿病患者經醫生選用適宜自己的胰島素治療方案後，須選用最佳的注射部位，一般胰島素采用專用胰島素注射筆皮下注射方式，可供選擇的注射部位有雙上臂外側（即三角肌處），雙側大腿前或前外側，臍周腹壁周圍（須避開肚臍5公分），注射胰島素時可捏起皮膚，這樣可保證在皮下注射，注射完畢後在注射部位停留6秒鐘，以使藥液可充分吸收，避免藥液外滲，因局部反應可出現皮下硬結、脂肪萎縮、局部紅腫等，故胰島素注射應經常更換注射部位，每次注射點之間要相距2公分以上。胰島素不使用時應保存在2-80c冰箱冷藏，避免胰島素在高溫環境下分解失效，同時胰島素不能冰凍，否則會變性失效，胰島素需要在有效期內應用。
目前，國內外學術界對胰島素使用態度趨向積極，早期使用胰島素對於控制好血糖，消除高糖毒性作用，保護殘存的胰島功能，防止和延緩慢性並發症的發生和發展具有積極意義，故胰島素越來越被醫生和糖尿病患者接受。近年來，胰島素制劑的研發越來越受國內外醫藥界的關注，並在肺部給藥、口腔和無針頭注射給藥等取得令人矚目的進展，這為糖尿病患者帶來極大的方便。