隨著口服降糖藥的不斷發展，現在已經擁有針對2型糖尿病病理生理缺陷的藥物——胰島素促分泌劑（磺脲類、格列奈類）；胰島素增敏劑（吡格列酮、羅格列酮）；降低肝糖產生的二甲雙胍以及減慢腸道糖類吸收的阿卡波糖和米格列醇等。因各種口服降糖藥物的作用機制不同，所以可采用不同種類的降糖藥物聯合治療的方式。
但事實上，一般單藥治療僅使糖化血紅蛋白降低1%～1.5%，即使是聯合治療，血糖降低的效果也很有限，增加第2種藥物只能使糖化血紅蛋白水平平均再降低1%～1.5%。如此，糖化血紅蛋白介於8.0%～8.5%的患者通過單藥治療或聯合治療，很難達到糖化血紅蛋白≤6.5%～7.0%的血糖控制目標。口服降糖藥存在的問題包括不良反應、禁忌證、高費用以及不可預知的療效。2型糖尿病患者隨著病程的進展，B細胞功能越來越差，口服降糖藥就不能發揮足夠的降糖作用。當患者在使用兩種口服降糖藥，仍不能良好控制血糖的情況下，再增加一種口服降糖藥可能也不會使治療的效果得到改善，所以對兩種口服降糖藥失效的患者而言，開始胰島素治療是必要的選擇，
早期胰島素強化治療，可以迅速消除糖毒性和脂毒性對胰島B細胞的損傷作用，減輕胰島B細胞負擔，明顯改善患者的胰島素分泌功能，增加外周組織對胰島素的敏感性，進而預防或延緩慢性並發症的發生和發展。合理的胰島素治療方案應盡可能模仿生理性胰島素分泌模式。比較理想的胰島素治療模式應該是3次餐時胰島素+1次基礎胰島素，即所謂“3＋1”模式（每日3餐前各注射1次餐時胰島素+每天注射1次基礎胰島素，基礎胰島素早晚注射均可）。目前，最理想的餐時胰島素制劑是速效胰島素類似物（如諾和銳），在進餐前注射即可，其優點是降低餐後血糖效果好、低血糖發生率低、使用方便。預混胰島素類似物如諾和銳?30含有30%的速效成分和70%的中效成分，可同時提供餐時和基礎胰島素，多數情況下每日早晚餐前兩次即刻注射即可，是安全方便有效的選擇。
2型糖尿病患者盡早使用胰島素可最大限度地保護胰島B細胞。很多新診斷的2型糖尿病患者經胰島素治療一個階段後，可改用口服藥物治療，有些患者甚至還可以在一段時間內完全擺脫藥物。2型糖尿病患者盡早使用胰島素已經成為當今國內外的共識，要貫徹這一新的治療方案，必須加強對胰島素應用的宣傳教育，使廣大2型糖尿病患者真正認識到盡早使用胰島素的好處。