解密GLP-1 “智能”降糖開新篇

　　第69屆ADA大會發布的一項臨床觀察結果顯示，接受GLP-1類似物(利拉魯肽)治療者血糖顯著降低，體重持續明顯降低，而低血糖發生率極低。那麼，“GLP-1”究竟是一種什麼樣的藥物呢?我國糖尿病患者什麼時候能夠用上這種令人期待的降糖藥呢?GLP-1治療2型糖尿病都有哪些優勢?

　　上世紀60年代有一項研究發現，口服葡萄糖後胰島素分泌水平顯著高於靜脈直接注射葡萄糖，這種反應被稱為“腸促胰素效應”。進一步研究又發現，人體內存在胰高血糖素樣肽-1(GLP-1)及葡萄糖依賴的促胰島素多肽(GIP)兩種主要腸促胰素，而在2型糖尿病患者中GLP-1分泌量顯著減少。

　　直到上世紀90年代初，美國年輕的內分泌學家JohnEng博士在美國希拉巨蜥的唾液濃縮樣本中發現了一種新的多肽激素，這種激素被證實與人類的胃腸激素相似，不但能夠降低血糖，而且還能改善胰島B細胞的功能。更重要的是，這種激素有較長時間的活性，在人體內能維持幾個小時，這些重大發現為研發GLP-1類似物並最終應用於臨床奠定了基礎，基於GLP-1的治療策略為治療2型糖尿病提供了一條新的思路。

　　GLP-1類似物將惠及中國糖尿病病友

　　此前，美國禮來公司和Amylin制藥公司共同研制出全球首個治療糖尿病的新藥艾塞那肽注射液(百泌達)，它是腸促胰素類似物家族的第一個成員，經人工合成的多肽類化合物，可以模擬自然狀態下分泌的GLP-1在體內的生理行為。這種新藥自2005年首次登陸美國後，已經造福了成千上萬的2型糖尿病患者。

　　日前，這種新型糖尿病治療藥物(艾塞那肽注射液)獲得了中國國家食品藥品監督管理局進口藥品許可證批准，並將於近期正式在國內上市。這對於部分口服降糖藥血糖控制不好卻又不願意打胰島素的患者來說，無疑是一個新的選擇。

　　這種新制劑的最大妙處是：使用極其簡單、實用。雖然這種新療法也通過注射進行，但是不要與注射胰島素相混淆。這種新制劑需要1天兩次皮下注射，分別在早餐和晚餐前1小時內注射。但它與注射胰島素不同的是，每一次給藥劑量都是固定的，不需要根據血糖水平而隨時作調整。這樣，糖尿病患者就不需要像使用胰島素那樣煞費苦心地測定血糖，調整劑量。

　　應用GLP-1類似物治療有哪些優勢?

　　1.顯著、持久降低糖化血紅蛋白

　　新型GLP-1類似物被稱為糖尿病治療領域的“智能”藥物，研究表明可顯著、持久降低糖化血紅蛋白，並具有迅速、高效降低血糖，改善B細胞功能，降低體重等功效。

　　2.低血糖風險低

　　當體內血糖過高時，GLP-1類似物會“提示”胰腺釋放胰島素，而當血糖達到正常范圍時則不再發出這樣的信號，血糖便停留在平穩的范圍，從而實現了“智能”降血糖的功效。

　　3.顯著減輕體重

　　2型糖尿病患者常常超重，而且現有大多數糖尿病治療方式會引起體重增加，控制體重已成為糖尿病治療中的重要關注點。

　　4.延緩胃排空

　　GLP-1還能讓大腦在我們進食後很快意識到“吃飽了”，同時幫助調節胃排空的速率，使攝入的營養物質不會很快被吸收到血液中。這樣的好處是不會讓患者吃得過多，並可避免餐後血糖迅速升高。