歸納起來,目前臨床上的調脂藥物分六大類:
1.膽酸螯合劑:僅適用於單純高膽固醇血症,或與其他降脂藥物合用治療混合型高脂血症。
2.煙酸及其衍生物:屬B組維生素,當用量超過作為維生素作用的劑量時,可有明顯的降脂作用。其降甘油三酯的作用明顯強於其降膽固醇的作用。煙酸既降低膽固醇又降低甘油三酯,同時還具有升高高密度脂蛋白的作用。該類藥物的適用范圍較廣,可用於除純合子型家族性高膽固醇血症及1型高脂蛋白血症以外的任何類型的高脂血症。
3.他汀類——三羟基三甲基戊二酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶抑制劑:這類藥物是細胞內膽固醇合成限速酶即HMG-CoA還原酶的抑制劑,是目前臨床上應用最廣泛的一類調脂藥。由於這類藥物的英文名稱均含有“statin”,故常簡稱為他汀類。
自1987年第一個他汀藥物即洛伐他汀(10vastatin)被批准用於治療高脂血症以來,現已有6種他汀類藥物可供臨床選用。經過10余年的臨床實踐證實,這類藥物具有明確的降脂作用,尤其是降低血漿膽固醇的作用顯著,而副作用很少見。許多大規模的臨床試驗還證實,這類藥物能顯著降低冠心病患者的總死亡率,並在冠心病的一級預防和二級預防中發揮重要作用。
他汀類降脂作用的機制目前認為是由於該類藥物能抑制細胞內膽固醇合成早期階段的限速酶即HMG-CoA還原酶,
造成細胞內游離膽固醇減少,繼而反饋性上調細胞表面低密度脂蛋白受體的表達,因而使細胞低密度脂蛋白受體數目增多及活性增強.加速了循環血液中極低密度脂蛋白殘粒和低密度脂蛋白的清除。此外,該類藥物還可抑制肝內極低密度脂蛋白的合成。這類藥物降低總膽固醇和低密度脂蛋白作用較為明顯,同時也降低甘油三酯和升高高密度脂蛋白。所以,該類藥物主要適應證為高膽固醇血症,對輕、中度高甘油三酯血症也有一定的療效。
4.貝特類——苯氧芳酸類:主要適應證為高甘油三酯血症或以甘油三酯生高為主的混合型高脂血症。
5.魚油制劑:僅有輕度降低甘油三酯和升高高密度脂蛋白的作用,對總膽固醇和低密度脂蛋白無影響。主要適用於輕度高甘油三酯血症。
6.其他調脂藥:包括彈性酶、普羅布考、泛硫乙胺(pantethine)等。這些藥物的調脂作用機制均不明確。
對於需要降低血膽固醇和低密度脂蛋白的患者,首選他汀類藥物。服用期間應定期檢查肝功能。
應用藥物是臨床上治療血脂紊亂的重要方法。除此之外,患者在生活應上注意調節飲食和運動,戒除煙酒、養成良好的生活習慣。
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