目前市場上“治療糖尿病的藥物”繁多，有效的降糖藥品僅為六大類。對2型糖尿病患者應針對病情，准確選擇最適當的降糖藥，並不失時機地及早聯合用藥。本文給處理2型糖尿病患者的醫師提供一些可供參考的簡要原則和方法。
2型糖尿病是多基因遺傳因素和環境因素共同作用的復雜病。β細胞分泌缺陷及胰島素抵抗是發病機制中兩個主要因素，在不同的患者中表現各不相同，具有高度的異質性。2型糖尿病需終身治療，降血糖藥物必不可少，目前降糖藥物種類很多，根據病情選擇合適的抗高血糖處方藥十分必要。
一、抗高血糖藥物的種類
(一)磺酰脲類促胰島素分泌劑：
此類藥物種類很多，常用的有：
1.甲苯磺丁脲，即D860。 30min在血中出現，3～5h達峰值，t1/2為4～6 h，每片0.5g，最大劑量不要超過每日3.0g，更大劑量不能再增加效果。
2.格列苯脲，即優降糖。價格低廉，降糖作用強，持續時間長，但易誘發低血糖，峰值在3～4h，t1/2為5～7 h，作用可持續12h以上。此藥開始劑量宜小，以2.5 mg/d起用，老年人慎用。目前國內較廣泛應用的中西混合藥消渴丸中，每10粒約含格列苯脲2.5mg。
3.甲磺吡脲，又名格列齊特，法國產的商品名達美康，並已有達美康緩釋片。格列奇特t1/2為10～12 h，作用可持續24 h，起始劑量為40~80 mg，餐前用，緩釋片一天一次。
4.吡磺環己脲，又名格列吡嗪，美國產商品名美吡達及控釋片瑞易寧。速釋片 t1/2為2.5～4 h，1～3h達最大藥效濃度，餐前用，5mg/片，控釋片一天一次。
5.格列喹酮，商品名為糖腎平、糖適平。t1/2為1.5 h，8 h血漿藥濃度已很低，降糖作用溫和，95%代謝產物經膽道排出，對腎功能影響較少，30～60 mg每餐前服用。
6.格列美脲，商品名亞莫利，2~3 h達峰值，t1/2為5.2～7.2 h，60%經尿中排洩，40%經膽汁排洩，起始劑量1～2 mg/d，每日一次。
近年來研究較多的是磺酰脲類受體與缺血預適應的關系。磺酰脲類受體(SUR)根據其結構及分布可分為SUR1、SUR2A和SUR2B三種亞型。SUR1 主要表達於胰島β細胞，SUR2A主要分布於心肌和骨骼肌，SUR2B則主要表達於血管平滑肌和大腦。在基礎狀態下，β細胞膜上的SUR1/KIR6.2 (一種K+通道內向整流蛋白)處於開放狀態，血糖、磺脲藥物可使該通道關閉，從而引起胰島素分泌。而心肌細胞膜上的SUR2A/KIR6.2和血管平滑肌和大腦的SUR2B/KIR6.2在基礎狀態時則處於關閉狀態，僅在缺血、缺氧時開放，從而減輕心肌耗氧，這種在缺血狀態中KATP通道自動開放的機制稱為“缺血預適應”。缺血預適應可保護心肌並舒張血管，關鍵是KATP通道的開放。不同的磺脲類藥物對不同亞型的SUR的選擇有差異。近年來不同的研究表明甲磺丁脲、格列齊特、格列吡嗪、格列美脲等藥物對SUR1選擇性較強，而對SUR2A及SUR2B作用較弱，而格列苯脲對SUR1及SUR2A都有作用，可能會影響缺血預適應，對心血管不利，在臨床上引起注意。
(二)雙胍類
臨床應用的雙胍類有苯乙雙胍和二甲雙胍兩類，苯乙雙胍曾引起乳酸性酸中毒，現很少應用。鹽酸二甲雙胍的商品名有格華止、甲福明、美迪康和迪化糖錠等。
二甲雙胍應屬於抗高血糖而非降糖藥，因當血糖正常時，單獨使用二甲雙胍不會使血糖下降。口服t1/2為4.0～8.7 h，腎功能損害者t1/2延長。
二甲雙胍抗高血糖的機制尚未完全闡明，主要是提高胰島素的敏感性，可能介導的途徑為改善胰島素抵抗，增加葡萄糖利用，降低肝葡萄糖輸出，增加胰島素受體的數量和親和力，減少腸道對葡萄糖的吸收等。二甲雙胍可使體重減輕，也可減少2型糖尿病及並發心血管病變的其他危險因素。
二甲雙胍可作為單藥用於肥胖、超重、高胰島素血症的2型糖尿病患者，更多的是與其他降糖藥聯合應用。
(三)α-糖苷酶抑制劑
此類藥物可延緩腸道對碳水化合物的吸收，現在國內應用的有阿卡波糖(拜唐蘋)和伏格列波糖(倍欣)。兩者作用基本相似，但作用部位有所不同：阿卡波糖既抑制α澱粉酶，對麥芽糖酶、異麥芽糖酶、轉移酶和蔗糖酶也有作用，而伏格列波糖主要抑制後四種酶，其抑制二糖苷酶的作用較強。
在飲食控制的基礎上，阿卡波糖降低餐後血糖，使餐後血糖平穩，單獨應用不引起低血糖。該類藥物降糖作用比較緩和，對飲食中含碳水化合物比例較高的我國患者效果似較西方人為明顯。
此類藥更多的是與其他降糖藥聯合應用，如與磺酰脲類、二甲雙胍及胰島素合用，使血糖得到較好的控制。其主要的不良反應是胃腸道脹氣，尤其在大劑量應用時，故應從小劑量用起。
近年來研究發現阿卡波糖有保護糖耐量減低(IGT)患者免於發生糖尿病及推遲心血管並發症發生的作用，其機制尚不清楚。