口服降糖藥（OHA）問世已經50多年，近年來又開發了多種不同機制的新藥，使我們在選擇藥物時有了更多的機會，同時又增加了我們在選擇藥物時要作更多的思考。理想的是應該選用降糖作用最強，有保護胰島功能優點，能長期控制血糖，失效率低，使用方便，副作用少，還能防治糖尿病慢性並發症的。但實際上是非常困難的，也就是說目前還沒有一個口服藥能滿足我們的理想要求。因此在臨床工作中合理選用藥物，使作用達到最大化，副作用達到最小化，是我們面臨的一個挑戰。
一、 磺脲類藥物
是目前品種最多的一類OHA，上市50多年，降糖作用強，最大的副作用是低血糖和增加體重。具有大型循證醫學證據的品種有格列本脲、氯磺丙脲和格列奇特。UKPDS研究強化降糖治療組用格列本脲或氯磺丙脲後HbA1C水平低於對照組，其微血管並發症也明顯降低。ADVANCE研究中強化降糖組以格列奇特緩釋片為基礎用藥，結果顯示改組的糖尿病腎病的發生或惡化明顯低於對照組。
二、 雙胍類
二甲雙胍是目前世界上主要使用的雙胍類藥物，上市已經50多年。由於其作用強，不引起低血糖，不增加體重等優點，成為2型糖尿病的主要用藥。在UKPDS研究中肥胖亞組使用二甲雙胍後糖尿病微血管病變和大血管病變均有改善，可惜的是肥胖2型糖尿病強化組使用二甲雙胍的人數只有342例，說服力不夠強。DPP研究顯示二甲雙胍在預防IGT發展為糖尿病方面有作用。
三、 非磺脲類胰島素促分泌劑現有瑞格列奈、那格列奈兩個品種，降糖作用弱於SU類，但低血糖發生率低，也有增加體重的作用。至今無大型循證醫學證據表明對糖尿病大血管或微血管病變有任何作用，Navigator研究中使用了那格列奈，目的是評估其能否預防IGT發展為糖尿病以及能否降低IGT的大血管病變的作用。