2型糖尿病的治療是一個長期的過程，其發病原因是由於胰島素抵抗伴胰島素分泌不足，或者以胰島素分泌不足為主所致的碳水化合物、蛋白質、脂肪、水和電解質等的代謝紊亂，臨床以慢性長期高血糖為主要特征。盡早預防、延緩胰島素抵抗和胰島素分泌缺陷的進展，防止慢性並發症的發生和發展，長期良好地控制血糖是治療糖尿病的關鍵。
治療糖尿病的藥物有多種，磺脲類藥物最早被發現、使用最廣，應用至今已達五十多年，目前仍是核心的降糖藥物。多年的臨床實踐表明，磺脲類藥物降血糖作用肯定，不良反應小，可作為非肥胖2型糖尿病患者的一線降糖用藥。從費用成本的角度考慮，磺脲類藥物療效明確又經濟實用。
格列美脲的降糖機制
格列美脲為第三代磺脲類藥物。磺脲類藥物的主要降糖作用機制是刺激胰島素分泌，它主要是通過與胰島B細胞上的受體結合，通過一系列反應，從而使胰島素釋放。近代磺脲類藥物體外實驗研究發現，磺脲類藥物不僅在胰內起作用，還有許多胰外降糖作用，如增加胰島素對肌肉和脂肪組織碳水化合物轉運的作用，即加強胰島素介導的肌肉、脂肪組織對葡萄糖的攝取和利用；肝髒胰島素的作用，抑制肝糖產生；減少胰島素在肝髒中的降解等。這些胰外作用機制可增加外周組織攝取葡萄糖，從而改善外周組織對胰島素的敏感性，有利於改善患者的胰島素抵抗和降低空腹高血糖。
格列美脲的優點
格列美脲同前兩代磺脲類藥物相比較有很多優點：生理性促胰島素分泌，改善胰島素抵抗，低血糖發生率低，對體重影響小等。格列美脲生理性促胰島素分泌體現在以下兩個方面：一是刺激胰島素分泌有賴於血液中葡萄糖濃度。當血糖濃度升高時，格列美脲促胰島素分泌增加，有利於血糖降低；當血糖濃度降低時，格列美脲不會過度刺激胰島素分泌，有利於減少低血糖事件的發生。二是格列美脲能改善胰島素的早期時相分泌（又稱胰島素分泌第一時相）。一般將服糖或進餐後半小時內，體內分泌出的胰島素的總量稱為胰島素分泌的早期時相。UKPDS研究表明，患者被診斷為2型糖尿病時，胰島B細胞功能僅為正常人的50%。糖耐量損害（IGT）人群和糖尿病患者胰島素分泌的早期時相大多受損。2002年，Korytkowski等報告2型糖尿病患者服用格列美脲4個月後，空腹血糖水平顯著降低，不但第二時相胰島素分泌量顯著增加，第一時相胰島素分泌量也較治療前顯著增加。該研究進一步證實，格列美脲能改善早期胰島素的分泌不足。除了促胰島素分泌作用外，格列美脲還有胰腺以外的降血糖作用，或稱為非胰島素依賴的降糖作用。格列美脲可以激活胰島素受體後途徑，發揮類似胰島素的生物學效應；並且它也可以使正常脂肪細胞膜表面的葡萄糖轉運體4(GLUT-4)數量增加3～3.5倍。因此，與傳統磺脲類藥物相比，格列美脲在相似降糖效力情況下，低血糖反應和體重增加更少，心血管安全性更好，並能改善胰島素抵抗，不過度增加B細胞負擔，還兼有胰外作用。目前認為，該藥具有起效快、作用強、持續時間長、安全、低劑量、低毒性等諸多優點，因此，格列美脲適用於單純飲食控制和鍛煉未能控制血糖的2型糖尿病患者。除單獨應用外，格列美脲還可與雙胍類、α-糖苷酶抑制劑、噻唑烷二酮、GLP-1(胰升血糖素樣肽-1)聯合應用，達到合理降糖的目的，但是不建議與其他磺脲類藥物聯合應用。
格列美脲的不足
雖然格列美脲有上述很多優點，但是仍有許多不足——嚴重的急性糖尿病並發症，如曾有酮症酸中毒病史、糖尿病酮症酸中毒、糖尿病昏迷前期、糖尿病昏迷或糖尿病並發嚴重感染的患者禁用；1型糖尿病患者禁用，雖然格列美脲可以生理性促胰島素分泌和改善胰島素抵抗，但是無法代替胰島素，僅能刺激B細胞分泌胰島素；對於格列美脲、其他磺脲類過敏者禁用；妊娠期禁用，否則會傷害胎兒。除此以外，格列美脲同樣具有磺脲類藥物的不良反應，如胃腸道反應、過敏反應等。盡管不良反應少，但由於格列美脲大部分由腎髒、肝髒代謝，所以肝腎功能不全和有心腦血管並發症的患者，應慎用或不用。
磺脲類藥物調節血糖水平的作用在一定范圍內與藥物劑量成正比，但是，若患者的胰島功能不佳，那麼，即使是最大劑量也無更大降糖之力，反而增加不良反應，故也要因患者而異。在控制血糖的同時，應盡可能避免低血糖的發生，特別是對於老年患者。應根據患者的年齡、病情（血糖水平、糖化血紅蛋白水平、肝腎功能水平、病程等情況），調整藥物使用的劑量。
經過50多年的臨床應用，磺脲類藥物不斷發展，不斷完善，已成為口服降糖藥物中品種最多的一類，相信隨著科學技術的進一步發展，磺脲類藥物會更完善，成為糖尿病治療中的有力武器。