二甲雙胍應用於臨床已經有50年了。美國糖尿病學會和歐洲糖尿病研究學會對2型糖尿病治療給出的聯合指南建議，如果沒有特殊禁忌證，2型糖尿病患者在得到明確診斷之後，就應該馬上服用二甲雙胍，同時進行生活方式干預。作為傳統降糖藥，二甲雙胍既便宜有效又相對安全。
二甲雙胍備受青睐的原因 許多大型實驗證明，二甲雙胍只降低糖尿病患者的高血糖，對生理性血糖並無影響，單獨使用不會造成低血糖。它能提高胰島素的敏感性，促進外周組織對葡萄糖的利用，延緩葡萄糖在胃腸道的吸收，故有一定的降低血糖作用。它還能減輕體重，降低血漿膽固醇和甘油三酯、升高高密度脂蛋白，並減少血小板凝聚力，改善纖溶酶活性，從而顯著地保護心血管系統，其多種特殊功效使其成為臨床降糖常用藥物之一，經久不衰。
二甲雙胍主要不良反應主要在胃腸道
在二甲雙胍用藥初期，尤其是空腹服藥，約有10％～20％的患者會出現胃腸道不適反應，包括惡心、嘔吐、食欲減退、口中有金屬異味、大便稀薄及腹瀉等，這是因為普通劑型的二甲雙胍在胃內立即溶解後，高濃度的鹽酸二甲雙胍粘附在消化道黏膜上引起的刺激所導致的。這些不良反應一般是一次性的(延續約3～10日)，大多數人可以忍受，持續用藥能夠自行緩解。采用以下方法可以減輕或者避免二甲雙胍在胃腸道的不良反應：
1.不在空腹或飯前服藥，在進餐過程中服用。這樣，藥物的吸收並不會受到影響，而不良反應會顯著減少。對於剛剛開始服用二甲雙胍的患者，可以在第一周的晚餐時服用一次藥物。
2.因為這些不良反應常與劑量有關，所以應從小劑量(500毫克／天)開始使用，再逐漸增加劑量，以使胃腸道慢慢適應。每日用量最好不要超過2克。
3.可以考慮使用特殊劑型，如腸溶片、緩釋片。這些劑型比起普通劑型來說，引起的胃腸道不良反應更少。
腸溶片：在小腸內崩解，生物利用度高，減少胃腸道刺激，餐前半小時服用治療效果更好。
緩釋片：①一天一次服用，療效持久穩定。避免了鹽酸二甲雙胍普通劑型半衰期短的缺陷，可在較長時間內保持有效的血藥濃度，提高了藥物的生物有效性，有效控制24小時血糖。②胃部的刺激小，服用更安全。藥物在胃液中均勻溶出，避免了鹽酸二甲雙胍普通劑型口服後大量、快速溶出對胃部的刺激，明顯降低了普通劑型的不良反應，提高了藥物的生物利用度。(提示：緩釋片應整片吞服，不得嚼碎或掰開服用。)
采用上述方法，一般可以減緩二甲雙胍的胃腸道反應。但是，如果腸胃不良反應短期不見緩解，就需要停藥並馬上就醫，請醫生來決定下一步的治療方案。另外，肝腎功能及心肺功能不全者或65歲以上的老年患者，都要在醫生的指導下用藥，以免耽誤了病情。