格列奈類藥物為非磺酰脲類促胰島素分泌劑, 使用後可增加胰島素的分泌量。
目前用於臨床的格列奈類藥物主要有瑞格列奈和那格列奈, 瑞格列奈為苯甲酸衍生物, 那格列奈為苯丙氨酸衍生物。
格列奈類藥物具有起效快、作用時間短的特點, 屬於超短效藥物, 是一類新型口服降糖藥物。其作用機制與磺脲類藥物基本相同。常用的藥物有哪些?
目前臨床上常用的格列奈類藥物主要有瑞格列奈和那格列奈兩大類。瑞格列奈類的有: 諾和龍( 諾和諾德) , 每片 0.5 毫克、1毫克、2 毫克; 孚來迪( 江蘇豪森) , 每片 1 毫克; 那格列奈類的有: 唐力( 諾華) , 每片 120 毫克。臨床上作為促胰島素分泌劑, 可促進胰島 β 細胞分泌胰島素, 降低餐後血糖。以上藥物均為醫保藥物。
有哪些作用特點?
格列奈類藥物具有起效快、作用時間短的特點, 屬於超短效藥物, 因此又被稱為餐時血糖調節劑。其促進胰島素分泌及降低餐後血糖的作用較磺酰脲類藥物快。
格列奈類藥物的促胰島素分泌作用與血糖濃度有關, 其促泌作用具有血糖依賴性, 血糖高時其作用增強, 血糖低時其作用則減弱。因而降低餐後高血糖的作用較強,同時低血糖發生率較低。
此外, 有良好的安全性和耐受性, 且服用方便。
哪些人適用格列奈類藥物?
( 1) 通過控制飲食和運動不能有效控制高血糖的 2 型糖尿病患者。
( 2) 使用二甲雙胍不能有效控制高血糖的 2 型糖尿病患者。
( 3) 對二甲雙胍不能耐受的 2型糖尿病患者。
( 4) 老年患者。但 75 歲以上患者不宜使用。
有哪些不良反應?格列奈類藥物的不良反應較少見, 僅少數患者有輕度的不良反應, 主要有:
( 1) 低血糖: 通常反應較輕微,
通過給予碳水化合物比較容易糾正, 若反應較嚴重, 可輸注葡萄糖。
( 2) 肝功能異常: 極少數患者可出現肝酶升高, 多為輕度和暫時性,因肝酶升高而停止治療的患者極少。
( 3) 過敏反應: 如瘙癢、發紅、荨麻疹等。極少發生。
( 4) 胃腸道反應: 如腹痛、腹瀉、惡心、嘔吐和便秘等, 通常較輕微,較罕見。
( 5) 頭暈、頭痛。使用中有哪些注意事項?
( 1) 本藥應於餐前即刻服用。進餐時服藥, 不進餐時不服藥。
( 2) 不用於 1 型糖尿病患者。
( 3) 有肝、腎功能損害者禁用。
( 4) 孕婦、乳母及 12 歲以下兒童禁用本藥。
( 5) 與噻唑烷二酮類藥物或二甲雙胍聯合應用時, 有發生低血糖的可能, 應嚴密觀察, 可根據患者的實際血糖情況酌情調整合用藥物的劑量。
( 6) 如與噻唑烷二酮類藥物或二甲雙胍聯合應用仍未能控制高血糖者, 應采用胰島素治療。
( 7) 發生應激反應時, 如感染、發熱、外傷、手術時改為胰島素治療。
( 8) 不用於糖尿病酮症酸中毒患者。
( 9) 不宜與磺脲類藥物合用。
( 10) 本藥用於胰島 β 細胞有一定分泌功能的糖尿病患者, 對於 C- 肽陰性的糖尿病患者使用無效。
格列奈類藥有哪些禁忌證?
( 1) 對本品或其中成分過敏者。
( 2) 1 型糖尿病患者。
( 3) 糖尿病酮症酸中毒患者。
( 4) 妊娠和哺乳婦女。
( 5) 12 歲以下兒童。
( 6) 嚴重腎或肝功能不全患者。
( 7) 與 CYP3A4 抑制劑或誘導劑合並治療時( 瑞格列奈) 。
( 8) 重度感染、手術前後或有嚴重外傷的患者慎用。
( 9) C- 肽陰性的糖尿病患者。能否與其他降糖藥聯合應用?格列奈類藥物可與其他作用機制的口服降糖藥或胰島素聯合應用,通過機制互補起到更佳的降糖效果。根據目前的一些臨床觀察資料, 格列奈類藥物與雙胍類( 二甲雙胍) 或噻唑烷二酮類藥物( 羅格列酮、吡格列酮) 聯合應用, 可起到更好的降糖效果。但治療中需根據患者的實際血糖情況酌情調整合用藥物的劑量。格列奈類藥物尚可與睡前小劑量低精蛋白胰島素聯合應用, 降糖效果優於兩者單用。
格列奈類藥物不宜與磺脲類藥物合用, 瑞格列奈與那格列奈也不能聯合應用, 因其作用機制相似, 合用不能增加療效, 反而會加重胰島β 細胞的負擔。
【商品名】諾和龍
【通用名稱】瑞格列奈
【英文名】repaglinide
【適應證】適用於經飲食、減輕體重和運動治療不能滿意控制的 2 型糖尿病患者。
【用法用量】每次主餐前推薦的初始劑量為 0.5 毫克, 最大單劑量為 4 毫克, 最高限量不應超過 16 毫克 / 天。
【不良反應】最常見的不良反應為輕度低血糖, 頭痛和頭昏, 短暫的視力障礙,腹瀉或嘔吐; 少見肝酶水平輕度而短暫的升高。
【禁忌證】對本品的任何成分過敏者, 妊娠期和哺乳期婦女, 1 型糖尿病患者, 糖尿病酮症酸中毒, 嚴重肝腎功能不全者禁用。
【規格包裝】片 劑: 0.5 毫克, 30 片 / 盒
【貯存條件】密閉、干燥處保存; 有效期 2 年。
【商品名】孚來迪
【通用名稱】瑞格列奈片
【英文名】Repaglinide Tablets
【適應證】 用於飲食控制及運動鍛煉不能有效控制高血糖的 2 型糖尿病患者。瑞格列奈片可與二甲雙胍合用。二者合用對控制血糖有協同作用。
【用法用量】 通常在餐前 15 分鐘內服用。服藥時間也可掌握在餐前 0～30 分鐘內。劑量以個人血糖而定。推薦起始劑量為0.5 毫克( 1 片) , 以後如需要可每周或每兩周作調整。最大的推薦單次劑量為 4 毫克(8 片), 進餐時服用。但最大日劑量不應超過 16 毫克( 32 片) 。如果與二甲雙胍合用, 應減少瑞格列奈片的劑量。腎功能不全患者應慎用。
【不良反應】輕度低血糖, 視覺異常, 腹痛、腹瀉、惡心、嘔吐和便秘等胃腸道症狀, 少見肝功酶異常及皮膚過敏反應。
【禁忌證】 對瑞格列奈或本品中的任何賦型劑過敏者、1 型糖尿病患者、伴隨或不伴昏迷的糖尿病酮症酸中毒患者、妊娠或哺乳婦女、8 歲以下兒童、嚴重腎功能或肝功能不全的患者等。
【規格包裝】0.5 毫克。6 片 / 板×5 板 /盒、20 片 / 板×3 板 / 盒
【貯存條件】避光, 室溫下密閉保存。有效期 3 年。
特別提醒: 以上資料僅供參考, 請按醫生處方購買與服用。
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