胰島素是機體內唯一降低血糖的激素，也是唯一能促進人體營養物質（糖、蛋白質和脂肪）合成和儲存的激素。胰島素能作用的靶細胞有肝細胞、脂肪細胞、肌肉細胞、血細胞、肺及腎細胞和睾丸細胞等，但主要在肝髒、肌肉和脂肪組織。
1.對糖代謝的影響胰島素能促進肝髒對糖的攝取、肝糖原和肌糖原的合成貯存、肌肉組織對糖的利用。尚能抑制肝糖原分解為葡萄糖，並且抑制甘油、乳酸和氨基酸轉變為糖原，減少糖原異生。胰島素還能促進全身組織對葡萄糖的攝取和利用，同時還能抑制消化道對糖的吸收。通過上述機制，維持正常血糖濃度。
2.對脂肪代謝的影響促進脂肪合成和貯存，抑制脂肪分解和生成葡萄糖，促進糖的利用，從而抑制酮體產生，糾正酮血症。胰島素缺乏可造成脂肪代謝紊亂，脂肪貯存減少，分解加強，血脂升高，久之可引起動脈硬化，進而導致心腦血管的嚴重疾患；與此同時，由於脂肪分解加強，生成大量酮體，出現酮症酸中毒。
3.對蛋白質代謝的影響促進蛋白質合成，阻止蛋白質分解，抑制蛋白質生成葡萄糖。胰島素一方面促進細胞對氨基酸的攝取和蛋白質的合成，一方面抑制蛋白質的分解，因而有利於生長。垂體生長激素的促蛋白質合成作用，必須有胰島素的存在才能表現出來。因此，對於生長來說，胰島素也是不可缺少的激素之一。
4.對電解質的影響胰島素可促進細胞外鉀和鎂離子進入細胞內，維持細胞內環境的穩定。
然而，在胰島素的上述眾多作用中，降低血糖作用最為重要。糖尿病患者如果沒有按照醫生囑咐，胰島素用量較大，就會發生低血糖反應，出現驚厥、昏迷，甚至胰島素休克。胰島素用量不足，即不能控制血糖。如果兒童糖尿病患者胰島素應用不適當，就會嚴重影響患兒生長發育。這些道理，對於糖尿病患者來說應時時注意。