糖尿病新藥太羅嚴格遵循Ⅱ型糖尿病治療原則

　　糖尿病新藥“太羅”嚴格遵循國際最先進的Ⅱ型糖尿病治療原則：

　　一，減少胰島素抵抗，更有效的發揮胰島素功能；

　　二，保護胰島β細胞，恢復自身胰島素功能；

　　三，安全、穩定、持久控制血糖；

　　四，減少由胰島素抵抗而引起的各種心腦血管並發症。

　　【商品名】太羅

　　【中文名稱】羅格列酮鈉片

　　【產品英文名稱】RosiglitazoneSodiumTablets

　　【功效主治】太羅用於治療2型糖尿病。單一服用太羅，並輔以飲食控制和運動，可控制2型糖尿病患者的血糖。對於飲食控制和運動加服本品或單一抗糖尿病藥物，而血糖控制不佳的2型糖尿病患者，太羅可與二甲雙胍或磺酰脲類藥物聯合應用。對服用最大推薦劑量二甲雙胍或磺酰脲類藥物，且血糖控制不佳的患者，太羅不可替代原抗糖尿病藥物，則需在其基礎上聯合應用。

　　【藥代動力學】

　　1．吸收本品的絕對生物利用度為99%。血藥濃度達峰時間（tmax）為1小時，進食不改變本品的AUC值，但可引起Cmax下降28%及tmax延遲至1.75小時，此改變無明顯臨床意義，故本品在空腹或進餐時服用均可。

　　2．分布群體藥代動力學分析表明，本品的平均口服分布容積（Vss/F）約為17.6L（±30%）。約99.8%的羅格列酮與血漿蛋白（主要是白蛋白）結合。

　　3．代謝本品可被完全代謝，無原形藥物從尿中排出，其主要代謝途徑為N-脫甲基和羟化後與硫酸和葡萄糖醛酸結合。由於在循環中所有代謝產物的活性均明顯弱於原形化合物，故對胰島素增敏作用甚微。體外研究表明，本品主要經P450同功酶CYP2C8代謝，經CYP2C9代謝僅占很小部分。

　　4．排出口服或靜脈給予[14C]羅格列酮後，約64%從尿中排出，約23%從糞便中排出。[14C]相關物質的血漿半衰期范圍為103~158小時。本品藥代動力學參數不受年齡、種族、吸煙和飲酒的影響。口服消除率及穩態分布容積均隨體重增加而增加，女性患者消除率大約低15%。中、重度肝損害患者消除率明顯降低，消除半衰期延長2小時。

　　【藥物相互作用】

　　1經細胞色素P450代謝的藥物：體外藥物代謝實驗表明，在臨床使用劑量上，羅格列酮不抑制主要的P450酶，體外試驗證實，羅格列酮主要通過CYP2C8代謝，極少部分經CYP2C9代謝。

　　2尼莫地平和口服避孕藥(炔雌醇和炔諾酮)主要經CYP3A4途經代謝，因此與本品(4毫克/次，每日2次)合用，不會對上述二藥物產生具有臨床意義的藥代動力學影響。

　　3格列本脲：對於服用格列本脲後病情穩定的糖尿病患者，本品(2毫克/日，每日2次)與格列本脲(3.75毫克/日至10毫克/日)合用7天，不會改變其24小時的平均穩態血糖水平。

　　4二甲雙胍：對於健康受試者，本品(2毫克/次，每日2次)與二甲雙胍(500毫克/次，每日2次)合用4天，不會改變本品及二甲雙胍的穩態藥代動力學參數。

　　5阿卡波糖:健康受試者服用阿卡波糖(100毫克/次,每日3次)7天,對單劑口服本品的藥代動力學參數無影響。

　　6地高辛：健康受試者連服本品(8毫克/次，每日1次)14天，對地高辛(0.375毫克/此，每日1次)的穩態藥代動力學參數無影響。

　　7華法林：連續服用本品對華法林對機體的穩態藥代動力學參數無影響。

　　8乙醇：服用本品的2型糖尿病患者單次飲用中等量的乙醇，不會增加其急性低血糖發生的危險性。

　　9雷尼替丁：健康受試者服用雷尼替丁(150毫克/次，每日2次)4天，不會改變羅格列酮單劑口服或靜脈給藥的藥代動力學參數，該結果表明胃腸道PH值升高不影響本品的口服吸收。

　　【不良反應】

　　1輕中度水腫；

　　2貧血；

　　3本品可能會使血紅蛋白和紅細胞壓積下降，可能與羅格列酮造成血漿容量增加有關；

　　4低血糖反應，合並使用其它降糖藥物時，有發生低血糖的風險；

　　5肝功能，臨床試驗發現輕中度轉氨酶升高的發生率為0.2%，與安慰劑組相當，並且為可逆。

　　【禁忌症】對本品或其中成分過敏者禁用。

　　【產品規格】4mg(以羅格列酮計)

　　【用法用量】口服，服藥與進食無關。糖尿病治療應個體化。單藥治療：初始劑量可為一日一片(4mg)，每日一次或分兩次口服，如對初始劑量反應不佳，可逐漸加量至一日兩片(8mg)。與磺酰脲類聯合用前：初始劑量可為一日一片(4mg)，每日一次或分兩次口服，發生低血糖時，減少磺酰脲類用量。與二甲雙胍聯合用量：初始劑量可為一日一片(4mg)，每日一次或分兩次口服。12周後若空腹血糖控制不理想，劑量增加至一日兩片(8mg)。最大推薦劑量為每日兩片(8mg)。每日一次或分兩次口服。

　　【貯藏方法】密閉保存。

　　【注意事項】

　　1一般羅格列酮僅能在胰島素存在下發揮降糖作用，故不用於1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒的治療。

　　2低血糖症：聯合使用胰島素或其它口服降糖藥時，有發生低血糖症的風險，此時可能有必要降低同用藥物的劑量。

　　3排卵：絕經期前不排卵的胰島素抵抗患者，噻唑烷二酮包括羅格列酮的治療可能導致重新排卵。作為胰島素敏感性改善的結果之一，這些患者如果不采取有效避孕措施，則有懷孕的風險。

　　4水腫：水腫病人使用本品應慎用。

　　5心髒：對於NYHA標准新功能Ⅲ和Ⅳ級的病人，不宜使用本品。

　　6肝髒：適用本品應定期檢測肝功能，有活動性肝病的病人不應服用本品治療。

　　兒童用藥的安全性尚未確定。老年患者服用本品時毋需因年齡而調整劑量。