據統計，鹽酸二甲雙胍在歐洲和美國的銷量分別占口服降糖藥總銷量的25%和28%。近10年來，醫學界對鹽酸二甲雙胍的藥理作用和它在治療糖尿病上的優勢有了新的認識，特別是認為它改善糖尿病患者胰島素抵抗的作用是磺脲類降糖藥所不具備的。研究證實，鹽酸二甲雙胍的降糖機理主要是可延緩患者胃腸道對葡萄糖的吸收，增加相關組織對胰島素的敏感性，抑制肝糖原的異生作用，使肝糖的輸出量減少。鹽酸二甲雙胍可以降低糖尿病患者的高血糖，而且當患者的血糖降到正常時又不會使其血糖繼續下降。因此，目前它已成為輕中度2型糖尿病患者，特別是肥胖的2型糖尿病患者的首選藥物。
過去，人們使用的鹽酸二甲雙胍大部分都是普通劑型。為了使該藥在人體內維持有效的血藥濃度，醫生通常會要求糖尿病患者大劑量且多次地服用該藥。由於鹽酸二甲雙胍易溶於水，口服後可迅速溶解，故大量的該藥進入患者的胃腸道後，在小腸部位即可被吸收，其生物利用率較低。同時，該藥在患者胃腸道內的濃度若過高，還會對胃腸道的黏膜產生明顯的刺激作用。與其他的降糖藥一樣，普通的鹽酸二甲雙胍片需要每天口服2～3次。如果患者忘記服用該藥又會影響治療的效果。但隨著鹽酸二甲雙胍緩釋片的問世，糖尿病患者只需一天服用該藥一次即可。這極大地方便了那些工作忙碌或容易忘事的糖尿病患者，並提高了他們的生活質量。另外，由於鹽酸二甲雙胍緩釋片在患者胃中的溶解量大大地減少了，從而可減輕該藥對其胃黏膜的刺激。研究證實，服用鹽酸二甲雙胍緩釋片後可以使糖尿病患者的空腹血糖下降3～3.6毫摩爾/升，可使其餐後血糖下降4.6毫摩爾/升。
總的來說，糖尿病患者能否堅持進行服藥治療決定著其治療的效果。因為不規律的治療容易造成患者體內藥物濃度的不穩定，從而可導致其血糖水平有較大的波動。通常，糖尿病患者可在進食早餐的同時服一次鹽酸二甲雙胍緩釋片，進食後還可增加該藥的生物利用度。由於鹽酸二甲雙胍緩釋片價格便宜、療效持久、安全性高、對患者胃腸道的刺激較小，而且它還可以和磺脲類藥物、拜唐蘋、胰島素等降糖藥聯合應用，因此，肝腎功能正常的糖尿病患者完全可以在專科醫生的指導下放心地應用鹽酸二甲雙胍緩釋片。