1.胰島素過量可使血糖過低。其症狀視血糖降低的程度和速度而定，可出現饑餓感、精神不安、脈搏加快、瞳孔散大、焦慮、頭暈、共濟失調、震顫、昏迷，甚至驚厥。必須及時給予食用糖類。出現低血糖休克時，靜注50%葡萄糖溶液50ml.必要時，再靜滴5%葡萄糖液。注意必須將低血糖性昏迷與嚴重酮體血症相鑒別。有時在低血糖後可出現反跳性高血糖，即Somogyi反應。若睡前尿糖陰性，而次晨尿糖強陽性，參考使用胰島素劑量，應想到夜間可能有低血糖症，此時應試行減少胰島素劑量，切勿再加大胰島素劑量。
2.為了防止血糖突然下降，來不及呼救而失去知覺，應給每一病人隨身記有病情及用胰島素情況的卡片，以便不失時機及時搶救處理。
3.注射部位可有皮膚發紅、皮下結節和皮下脂肪萎縮等局部反應。故需經常更換注射部位。
4.少數可發生荨麻疹等，偶有過敏性休克（可用腎上腺素搶救）。
5.極少數病人可產生胰島素耐受性：即在沒有酮症酸中毒的情況下，每日胰島素需用量高於200單位。其主要原因可能為感染、使用皮質激素或體內存在有胰島素抗體，能和胰島素結合。此時可更換用不同動物種屬的制劑或加服口服降血糖藥。
6.低血糖、肝硬變、溶血性黃疸、胰腺炎、腎炎等病人忌用。7.注射液中多含有防腐劑，一般不宜用於靜注。靜注宜用針劑安瓿胰島素制劑。
胰島素的主要生理作用是調節代謝過程。對糖代謝：促進組織細胞對葡萄糖的攝取和利用，促進糖原合成，抑制糖異生，使血糖降低；對脂肪代謝；促進脂肪酸合成和脂肪貯存，減少脂肪分解；對蛋白質；促進氨基酸進入細胞，促進蛋白質合成的各個環節以增加蛋白質合成。總的作用是促進合成代謝。