二甲雙胍在治療2型糖尿病中的地位升級是為大家所共知的。2005年9月,國際糖尿病聯盟(IDF)頒布的《2型糖尿病治療指南》提出:生活干預失效後,二甲雙胍可按一線藥優先選用,它正式升級。2006年8月,美國糖尿病學會(ADA)和歐洲糖尿病研究會(EASD)在關於“非妊娠成年2型糖尿病患者的高血糖管理”共識中規定:2型糖尿病一旦確診,在生活干預同時,需立即口服二甲雙胍,它再次升級。
但是,二甲雙胍普通片並非十全十美。首先,二甲雙胍普通片生物利用度低,二甲雙胍易溶於水,口服後藥物迅速溶出,由於該藥物只能在空腸上段被部分吸收,因此大部分藥物沒有被充分吸收。其次,二甲雙胍普通片胃腸道不良反應高。二甲雙胍的迅速釋放,使局部藥物濃度超過飽和濃度,刺激胃腸道黏膜,因此腹瀉、便泌、惡心等不良反應發生率高達20%~30%。再次,患者順應性差。由於普通制劑半衰期短,須每日多次服用,因此出現漏服、服藥時間不恆定等現象而影響藥物降糖效果。而二甲雙胍緩釋片利用包衣、加入阻滯劑等手段來延緩或控制藥物釋放速度,克服了藥物的突釋現象,達到調整藥物作用時間、減輕不良反應等目的,使患者服藥更方便——提高患者依從性;胃腸更安全——降低胃腸道副作用;降糖更合理——平穩控制全天血糖。
萬輝雙鶴生產的卜可,采用多倫多藥學技術研究所的親水性骨架緩釋技術,使活性成分的釋放能更好地與2型糖尿病患者的血糖水平波動相匹配。當基於羟丙甲纖維素聚合物的親水性基質與胃腸內的體液接觸時,它開始膨脹並形成凝膠,活性成分在24小時內以可以預測且可重復的速率透過這種凝膠被逐漸釋放出來,延緩藥物釋放速度,使藥物在體內的有效濃度更平穩更持久,從而達到延長藥物作用時間、減輕不良反應等目的。
卜可具有良好的降糖效果和安全性。北京大學第一醫院國家藥品臨床研究基地完成的卜可的生物等效性實驗顯示:其與格華止的緩釋有相似的表現。由中日友好醫院、北京大學第三醫院、北京首都醫科大學附屬同仁醫院開展的隨機、平行、開放、對照、多中心的前瞻性臨床研究結果顯示:二甲雙胍緩釋片(卜可)的降糖效果以及對2型糖尿病患者胰島素抵抗和胰島素分泌功能的影響與相同劑量的格華止基本相似;但二甲雙胍緩釋片組發生胃腸道不良反應率(4%)低於格華止組(10%),雖兩組間無統計學差異,但仍可說明二甲雙胍緩釋片不良反應較輕微,因為一次大劑量給藥(1500毫克)與格華止多次給藥的方式相比,並未增加胃腸道的不良反應,緩釋二甲雙胍制劑的安全性有很好的保障。
同時,因為卜可良好的臨床療效及安全性,該藥被中華醫學會糖尿病學分會選入“多中心、開放、平行、隨機對照比較a-糖苷酶抑制劑與二甲雙胍對中國新診斷2型糖尿病降糖效果及機制”的研究用藥,借此來評價中國新診斷的2型糖尿病患者對a-糖苷酶抑制劑和二甲雙胍的降糖效果以及兩種藥物對患者胰島素抵抗、胰島細胞功能的影響。同時,卜可也被首都醫學發展科研醫學基金選入“首都地區成人代謝綜合征早期干預的多中心研究”的研究用藥,期望通過對卜可的研究,提出適合首都地區的成人代謝綜合征的規范化診治流程。
總之,卜可降糖效果確切,臨床療效穩定,藥物不良反應較普通片少,為醫生提供了治療2型糖尿病的更多選擇!