歷時10年、涉及5102名新診斷的2型糖尿病患者的英國前瞻性糖尿病研究(UKPDS)結果顯示，無論采取單純生活方式、磺脲類藥物、雙胍類藥物還是胰島素治療，2型糖尿病患者的胰島功能都在進行性喪失，其結果就是血糖控制越來越差。也就是說，2型糖尿病是一種不斷進展的疾病，目前的治療藥物並不能阻止病情的發展。對研究結果失望與無奈的同時，也激勵了無數醫生、藥理學家和有志於糖尿病領域的科學家，希望研究出一些新藥來改變糖尿病治療的這一局面。近年來，胰升血糖素樣肽(GLP-1)及其類似物、分解抑制劑由於具有顯著的優點而成為研究的熱點，其中數種已經進入中國，進行上市前的最後觀察階段。
GLP-1的性質及作用機制
早在上世紀60年代，科學家在研究葡萄糖的促胰島素釋放作用時就發現，口服葡萄糖與靜脈輸注葡萄糖相比，會促進更多的胰島素釋放。其原因為口服營養物質可刺激腸道上的細胞分泌一些特殊的物質(激素)，這些激素可以通過胰島B細胞膜上的特異受體促進胰島素的分泌，從而發揮降低血糖的作用。所以將這些激素命名為腸促胰島素，代表物質就是抑胃多肽(GIP)和胰升血糖素樣肽，目前對GLP-1的研究較為深入。與現有的多種降糖藥物相比，GLP-1的主要作用和特點如下：
1 能使葡萄糖依賴性地作用於B細胞，使之分泌胰島素。也就是說在血糖高的情況下，GLP-1會促進胰島素的分泌，從而降低血糖。而在血糖較低的情況下(如低於4.5mm01/L)，這種作用就會消失，所以不會產生低血糖。
2 除了促進胰島素分泌外,GLP-1還可以刺激胰島B細胞的增殖和分化、抑制細胞凋亡，所以不會耗竭糖尿病患者殘存的胰島B細胞，從而避免了B細胞功能的衰竭。最近還報道了GLP-1可將腸上皮細胞轉變成分泌胰島素的細胞。所以，應用GLP-1不會加重糖尿病病情的進展。
3 GLP-1可以直接或間接地抑制胰升血糖素的分泌，後者是主要的升血糖激素，在糖尿病高血糖過程中發揮重要作用。GLP-1可以使血漿中胰島素濃度和胰升血糖素濃度的比值顯著增大，這對維持正常的血糖水平有重要的作用。
4 抑制胃排空，減輕體重。這是GLP-1非常獨特的作用。營養物從胃向小腸的傳輸過程，在餐後血糖升高中起著關鍵性的作用。GLP-1與中樞神經系統中的受體結合後能顯著減少食物的吸收，達到減輕體重、降低餐後血糖的目的。所以，GLP-1在肥胖症的治療上有較大的應用前景，對因肥胖引起糖尿病的患者應用前景更加突出。