近年來隨著生活方式的改變，糖尿病患者數量逐年增加，該病已被列為繼心腦血管、癌症之後的嚴重危害人類健康的第三大疾病。據WHO估計，1995～2025年全球糖尿病發病率將增至3%～5%，預計達3億患者。糖尿病分為1型(胰島素依賴型)和2型(非胰島素依賴型)兩種類型，其中2型患者占糖尿病的90%以上。1型糖尿病患者體內胰島素細胞受損，致使血漿胰島素水平遠低於正常；2型糖尿病患者血漿胰島素水平正常或稍低，但自身對胰島素產生抵抗，致使胰島素相對不足，引起糖代謝紊亂，最終導致心腦血管病變、腎功能衰竭、視網膜病變等。治療2型糖尿病的主要藥物有磺酰脲類、雙胍類降血糖藥、α葡萄糖苷酶抑制劑和胰島素增敏劑。現分述如下。
1 促胰島素分泌藥物 1.1 磺酰脲類降糖藥物 磺酰脲類降糖藥可使胰島β細胞膜上的鉀離子通道關閉，引起細胞膜去極化，細胞內鈣離子濃度升高，引起胰島素的分泌。第1代磺脲類藥物作用溫和，如甲苯磺丁脲(D860)、氯磺丙脲。氯磺丙脲因易致肝損害和持久的嚴重低血糖，現已棄用；而甲苯磺丁脲仍用。第2代磺酰脲類藥物的降血糖作用強，口服吸收快，是治療2型糖尿病的首選藥物，且引發低血糖、粒細胞減少及心血管不良反應的機率較低，故逐漸取代第1代磺脲類，代表藥有格列齊特、格列吡嗪、格列本脲、格列喹酮和格列美脲等。格列美脲上述優點尤為突出，也可作為第3代磺酰脲類降糖藥。與其他磺酰脲類降糖藥相比，格列美脲具有較強的胰腺外降糖作用，在較少刺激內源性胰島素分泌的情況下，可較好地控制血糖。格列美脲可能更適應運動量大的患者，不會導致患者在運動期間和運動後發生低血糖，有較好的依從性和耐受性，生物利用度近100%，是FDA批准唯一的可與胰島素合用，治療2型糖尿病的磺酰脲類降糖藥。
1.2 非磺酰脲類 非磺酰脲類胰島素分泌促進劑以瑞格列奈為代表，通過作用於不同於磺酰脲的受體調控的鉀離子通道，促進胰島素的分泌。瑞格列奈的用藥原則是“進餐服藥，不進餐不服藥”，可適應不同患者的生活方式，改善患者的生活質量，有利於改善長期血糖控制[5]。
2 雙胍類降糖藥 雙胍類降糖藥物主要有苯乙雙胍(降糖靈)、二甲雙胍，該類藥物能改善胰島素的敏感性，減少肝糖的輸出，增加葡萄糖的攝取和利用，降低血漿胰高血糖素水平，但不影響血清胰島素水平，故有利於緩解高胰島素血症。二甲雙胍用於超重和高血脂患者，能降低這些患者心血管事件發生的危險度。苯乙雙胍曾是應用最廣泛的雙胍類降糖藥，但它可引起乳酸性酸中毒，國外已停止應用。二甲雙胍與胰島素和磺脲類相比，無低血糖反應，不引起體重增加，對肥胖和非肥胖患者均有效，能夠改善胰島素抗性，可應用於磺酰脲類藥物無效者，是肥胖2型糖尿病的首選藥物。
3 α糖苷酶抑制劑類 α糖苷酶抑制劑類降糖藥物包括阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇，該類藥物通過抑制小腸黏膜刷狀緣。葡萄糖苷酶的活性，使低聚糖分解為單糖的過程受到阻滯。因此可延緩餐後糖分的吸收，避免飯後的血糖急劇上升，抑制飯後血糖高峰。阿卡波糖目前已被國內臨床醫生推薦為治療2型糖尿病的一線藥，長期給藥效果持續，對飯後血中胰島素的變化有顯著的抑制作用。伏格列波糖為選擇性雙糖水解酶抑制劑，適當延緩糖的吸收，改善餐後血糖，對腸道的麥芽糖酶、蔗糖酶抑制作用強，葡萄糖苷酶抑制劑作用強，胃腸道反應低。米格列醇是強效腸道α糖苷酶抑制劑，幾乎可以完全吸收，降糖作用優於阿卡波糖，副作用低於阿卡波糖。
4 胰島素增敏劑 胰島素增敏劑是由噻唑烷二酮(TZDs)衍生的胰島素增敏劑，代表藥物有曲格列酮、羅格列酮和匹格列酮等。該類藥物通過增強外周組織和肝髒對胰島素的敏感性，抑制肝糖原異生，促進外周組織對葡萄糖的利用，達到降糖目的。曲格列酮最嚴重的不良反應是肝毒性，已有使用曲格列酮導致肝壞死的報道，因此曲格列酮先後被英國、FDA和日本撤銷。而另一種藥物羅格列酮已被FDA批准上市，臨床證實該藥能降低血糖、甘油三酯和脂肪酸水平，並能提高高密度脂蛋白水平，不良反應較少。匹格列酮維持2型糖尿患者長達2年的血糖控制優於磺酰脲類藥格列齊特，在改善甘油三酯、高密度脂蛋白-C以及低密度脂蛋白顆粒的濃度和大小方面強於羅格列酮。
5 糖尿病治療聯合用藥 以往多采用磺酰脲-二甲雙胍聯合，最新的聯合用藥是二甲雙胍和羅格列酮，可降低血糖，並顯著減少胰島素耐性，比用前者更好，使低血糖的危險更低了。糖，不增加體重，無藥物間相互作，即便是老年人或肝腎功能不全的患者也可放心使用。另外，口服植物胰島素、新型的短效口服促胰島素分泌藥、餐時血糖調節劑、基因工程多肽藥物促胰島素分泌肽也正處於開發狀態。而且，德國正著手於一種人工促進胰島素生長的荷爾蒙研究。
綜上所述，2型糖尿病治療藥物只能從一定程度上控制血糖，目前強調以磺酰脲類和二甲雙胍作為的一線藥物，采用多種口服藥物聯合應用，從根本上糾正代謝紊亂，維持血糖水平，避免並發症的發生。