他汀類藥物因其調脂作用明顯，已被廣泛用於臨床。實踐證明，他汀類藥物能使已經形成的動脈粥樣硬化斑塊發展減緩，甚至減退，從而打破了冠心病不可逆轉的傳統觀念，由此引發了一場“血脂革命”。臨床發現，他汀類藥物除調脂作用外還有許多其他作用，如減緩動脈粥樣硬化進程和管腔狹窄、減輕左室肥厚、降低心血管意外和腦卒中風險、改善胰島素抵抗、輔助降壓、抗炎、預防老年癡呆等。
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減緩動脈硬化形成：他汀類藥可阻礙膽固醇酯堆積、抑制平滑肌細胞增殖、增強冠狀動脈粥樣硬化斑塊的穩定性、阻止炎性細胞的黏附、減輕炎性反應等作用。有報告顯示，經過普伐他汀的治療，可使c反應蛋白下降37％，該作用與其調脂作用無相關性，同時可降低動脈粥樣斑塊炎性細胞的數量和活性，穩定斑塊，增大血管管腔，減少高C反應蛋白患者心髒事件發生率50％，對於c反應蛋白正常者也可減少25％，顯著減少心髒事件復發的風險度。血漿C反應蛋白濃度升高或纖維蛋白原的活性增強，都能強烈地提示動脈粥樣斑塊的不穩定。其中C反應蛋白升高，可作為觀察動脈粥樣斑塊是否有炎性反應的重要標志。
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保護心腦血管：他汀類藥物的調脂作用有助於細胞內皮功能的改善、抑制平滑肌細胞的增殖、減緩動脈粥樣硬化的形成和進一步發展，對於防治心血管事件的發生有重要意義。尤其是對心梗後行再通術的患者，該藥可使總病死率下降36％，再次心梗的發生率下降39％，心髒事件減少39％。說明心梗後行血管再通術同時用他汀類藥物治療，可使患者獲得最大利益。
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保護腎功能：他汀類藥物除了通過降低膽固醇保護腎功外，同時具有抗腎纖維細胞增殖，延緩腎間質纖維化、抗炎症、免疫抑制等作用，可以減輕腎損害、保護腎功能。研究發現，他汀類藥物可明顯降低尿白蛋白的排洩率，而尿白蛋白排洩率是目前早期發現糖尿病腎病公認的金指標。只要多次檢查尿微量白蛋白>30毫克／升，就可以確診早期腎病。
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對抗腫瘤：洛伐他汀對細胞分裂周期進程有重要的影響，可使多種腫瘤細胞分裂停止，還能增加腫瘤細胞對放療的敏感性，達到臨床增敏療效。
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免疫抑制：他汀類藥物對多種免疫細胞功能有抑制作用。廣泛應用於心髒和腎髒移植，以及自身免疫性疾病和慢性炎症。
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預防骨質疏松：目前全世界約2億人患有骨質疏松症，老年人發生骨折的危險大大增加。他汀類藥物可促進成骨細胞分化、提高骨密度、促進骨質生成，從而降低骨折危險性。
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降壓作用：歐洲對887例高血壓患者進行了試驗，他汀類組324人，安慰劑組301人。結果表明，他汀類組的收縮壓比對照組平均降低1.9毫米汞柱；但是，他汀類組的舒張壓與對照組無明顯差別，說明他汀類藥物對於單純收縮壓增高病人有一定的降壓作用。
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預防老年癡呆：他汀類藥物可降低老年癡呆的危險性。有人將284例50歲以上的癡呆患者與1080例年齡相仿的非癡呆人員進行比較，結果表明，高膽固醇病人服用他汀類藥物後，比膽固醇不高或不服他汀藥的人群患癡呆的風險性低70％。這證明了他汀類藥物的非降脂作用。
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治療心衰：在5010例入選的心衰病人中，1602例服用他汀類藥物，經過平均2年的隨訪，服用他汀類藥物患者死亡率為17.9％，而沒有服用他汀類藥物的死亡率為20.3％。辛伐他汀生存率與安慰劑組生存率相比，心衰發生率下降20％。發生心衰患者進行他汀藥物治療的死亡率為25.5％，而沒有使用他汀藥物治療對照組的死亡率為31.9％。