作為改變糖尿病患者命運的重要發現,胰島素是糖尿病治療中不可或缺的藥物。傳統胰島素基本上都有見效慢、藥效過長等問題。也就是說,患者需要在就餐前提早較長的時間注射胰島素;而當其血糖降低到適度情況下之後,胰島素的降糖效果可能會持續作用,容易導致低血糖的出現。胰島素類似物的研發,能更好地模擬正常人體生理降糖模式,使糖尿病患者最大程度獲益。
胰島素類似物是采用基因工程技術,經過修飾人胰島素分子的氨基酸序列而成的。目前應用於臨床的胰島素類似物,主要有速效、長效及預混三大類。
一、速效胰島素類似物:
臨床上主要的速效胰島素類似物產品有賴脯胰島素、門冬胰島素。賴脯胰島素:是胰島素B鏈第28位脯氨酸與29位的賴氨酸互換位置而得到的。門冬胰島素:是將胰島素B鏈上28位脯氨酸替換成門冬氨酸而成。速效胰島素的特點是:打開了常規胰島素的六聚體形式,而成為單體結構,注射後不需要再分離成單體的過程,吸收快,起效時間短,進餐時不需提前注射,作用時間為1～3小時,主要用於降低餐後血糖,因而用於餐時注射時低血糖反應少見,可適用於各種類型的糖尿病治療。速效胰島素由於不需要在餐前提前注射,因而在治療應用中為病友提供了極大便利,增進病人治療的依從性。
二、長效胰島素類似物:
臨床上主要的長效胰島素類似物產品有甘精胰島素、地特胰島素。長效胰島素類似物經皮下注射後,吸收和擴散緩慢、藥物吸收穩定,以極其緩慢的速度釋放進入血液,具備血漿濃度平穩、峰谷曲線小,且作用持續時間長的特點。因此睡前注射長效胰島素類似物,能模擬生理性基礎胰島素分泌,能良好控制空腹血糖的同時減少低血糖發生;並且每天只需注射1次,注射時間和部位不會影響藥物療效,可明顯提高患者的生活質量。
三、預混胰島素類似物:
又叫雙時相胰島素類似物,保留了速效的特性而又兼具中長效的特點,如預混胰島素類似物雙時相門冬胰島素30(含30%門冬胰島素和70%精蛋白門冬胰島素)。研究提示,與預混人胰島素相比,雙時相門冬胰島素30的速效成分注射後達峰更快、峰值更高,中效成分則持續緩慢被吸收,提供有效的基礎胰島素水平。因此,可同時滿足基礎和餐時胰島素需求,將更有利於理想血糖的控制。
在實際生活中,對於胰島β細胞功能衰竭的患者,我們可以采取三餐前各注射速效胰島素類似物,睡前注射1次長效胰島素類似物;或采用三餐前注射預混胰島素類似物,以達到全面有效控制患者的空腹和餐後血糖的目的。
總之,與人胰島素相比,經過分子改造獲得的速效胰島素類似物能更加符合胰島素生理需求,更能良好地控制空腹及餐後血糖,且使用更加靈活、方便,使糖尿病患者獲益更多。當然,胰島素類似物並不是真正意義上的胰島素,其長期安全性還有待進一步檢驗。