發現胰島素以前，糖尿病治療幾乎沒有有效的方法。
糖尿病的問題出在身體不能利用葡萄糖，以致大量血糖從尿液流失，帶走大量水分，造成患者又饑又渴，但增加飲食只會使情況變得更糟。
而對於胰島素分泌絕對不早的患者，即使嚴格限制飲食，不吃含任何碳水化合物的食物，也難以維持身體的代謝。禁食使原本已經消瘦的患者更加骨瘦如柴，可能躺在床上連抬頭的力氣也沒有。發現胰島素以前，他們不是死於酮症酸中毒，就是最繹餓斃，悲慘的情狀是現代人所不能想像的。
1889年德國醫學家發現胰腺和糖尿病之間存在關聯。
1920年，年輕的加拿大醫生班亭讀到一篇研究報告，其中講到胰管被結石阻塞的病例，其胰腺的外分泌腺組織萎縮，但胰島細胞卻能存活良好。於是班亭想到可以將實驗動物的胰管以手術結扎，模仿結石阻塞的情況；等外分泌線腺萎縮後或許可以分離出胰島中未知的降血糖物質。
1921年夏天，班亭與其助手在實驗室中，將動物胰腺絞碎並用酒精溶解萃取。他們發現所獲得的胰腺萃取液確實具有降低實驗動物的高血糖的作用。接下來他們將萃取物純化，分離出其中的有效物質，定名為胰島素。
1921年12月，班亭在美國生理學會年會上報告了胰島素的發現，引起醫學界的轟動，不久就獲得了諾貝爾獎。
為了得到足夠供應眾多糖尿病患者使用的藥用胰島素，科學家與大型制藥廠合作，成功地發展了工業化提取技術，從屠宰場的牛、豬等動物的胰髒中取得了足夠的原料，解決大量生產的原料來源問題。
早期的動物胰島素有較強刺激性，作用時間短，20世紀30年代後，研究者使用魚精蛋白結合胰島素，使之作用時間延長，每天只需1～2次注射即可。在其後的幾十年裡，胰島素在世界各地的醫院使用，取得空前的成效。
20世紀60年代，研究人員又設法提取人胰島素。因為動物胰島素與人胰島素存在細微差異，抗原性降低了它的效能。但人胰島素的來源數量有限，不能滿足需要。
到了70年代，研究者突破性地使用生物技術人工合成了人胰島素。
基因合成的人胰島素與從人體提取的胰島素的化學組成和結構完全一樣。它是通過生物工程，在基因重組的微生物體內合成的，沒有異體抗原性使用非常安全。
最新一代的胰島素產品，稱為“基因重組人胰島素類似物”，它將人胰島素的部分氨基酸作了修改，這種修改使其更符合臨床治療的需要。與合成人胰島素一樣，胰島素類似物是通過生物工程合成生產的。2002年，第一個人胰島素類似物在我國上市。
經改造的基因胰島素類似物包括速效和超長效胰島素類似物。
速效胰島素類似物以單體胰島素的形式直接入血，因此能夠在注射後迅速被吸收，10分鐘即可起效。作用時間持續24小時的雄長效胰島素類似物主要用於持續控制基礎血糖。它可以與速效類似物聯合使用，能很好地模擬正常人的生理性胰島素分泌，使糖尿病患者的血糖水平得到24小時理想控制。
長期的高血糖水平會導致多種器官的並發症，降低患者生活質量，增加致殘致死率。因此，嚴格的降糖治療是患者獲得健康生活的保證。為了更好地模仿人體生理胰島素分泌，使患者血糖更加平穩，乃至達到與健康人相似的血胰島素和血糖波動水平，研究者一直在不斷地改進胰島素制劑，並配合更合理的給藥方案。
胰島素的研究，已經經歷了80多年的發展，取得了顯著的成就。我們期待著不斷的科技進步，引領現代醫學走向與疾病斗爭的最終勝利。