隨著人們生活水平的提高，人口老齡化以及肥胖發生率的增加，糖尿病的發病率呈逐年上升趨勢。糖尿病是導致感染、心髒病變、腦血管病變、腎功能衰竭、雙目失明、下肢壞疽等而成為致死致殘的主要原因。因此，對糖尿病進行合理有效的控制是治療糖尿病及其並發症的必要前提。除生活方式之外，口服降糖藥是目前控制血糖的最主要手段之一，根據糖尿病的分型、胰島功能好壞、胰島素抵抗程度、有無肥胖、有無急慢性並發症以及患者的經濟情況選擇適合的口服降糖藥。
治療糖尿病的口服降糖藥物主要有4大類：胰島素促分泌劑、雙胍類藥物、α-糖苷酶抑制劑和噻唑烷二酮類藥物。下面分別就其降糖機制、代表藥物、各類藥物應用的注意事項等簡單介紹。
胰島素促分泌劑
胰島素促分泌劑又分為磺脲類藥物和非磺脲類藥物（格列奈類藥物）兩大類。
1.磺脲類降糖藥 主要是通過促進胰島本身分泌胰島素來達到降低血糖的目的，這就需要用在尚存在一定的胰島功能的2型糖尿病患者，當患者胰島功能很差或衰竭時，該類藥物就不能發揮較好的降糖作用。
磺脲類藥物是一個種類眾多的大家族， 包括第一代磺脲類降糖藥：甲磺丁脲和氯磺丙脲，目前臨床上很少用；第二代磺脲類降糖藥：格列本脲、格列吡嗪、格列齊特、格列喹酮、格列美脲。具體作用特點見下表：
磺脲類降糖藥適應的人群是無急性並發症的2型糖尿病患者，尤其是體重正常或消瘦的。不適用於1型糖尿病患者、有嚴重並發症的2型糖尿病患者、孕婦、哺乳期婦女、大手術圍手術期、兒童糖尿病患者和全胰腺切除術後等等這些人群。當然對磺脲類降糖藥有過敏或嚴重不良反應者亦不可應用此類藥物。這類藥物種類較多，但最好用其中一種，不要兩種磺脲類藥物用在同一個人身上，開始用藥要從小劑量開始，因為磺脲類藥物是刺激胰島素來發揮降糖作用的，胰島素刺激的多了，患者就會出現低血糖，通過監測發現血糖不理想，再逐漸增加劑量。一般來說，格列本脲降糖作用強，容易引起低血糖，格列吡嗪、格列齊特和格列喹酮作用溫和，較適用於老年人。除了藥物劑量大容易引起低血糖之外，飲食較少或漏餐，運動量增大，老年患者，尤其是合並有肝、腎功能不良者，用藥時劑量適當減少或慎用。輕度腎功能減退（肌酐清除率＞60ml/min）時幾種藥物仍可以使用，中度腎功能減退（肌酐清除率30～60ml/min）時宜使用格列喹酮，重度腎功能減退（肌酐清除率＜30ml/min）時，格列喹酮也不宜使用。一旦發生低血糖，有可能在停藥後低血糖仍反復發作，注意監測血糖變化。磺脲類藥一般在餐前半小時服用，使得胰島素的高峰與我們進餐導致的血糖高峰一致，以達到更好的降糖作用。
2.非磺脲類促泌劑—格列奈類 代表藥有瑞格列奈和那格列奈，也是通過促進胰島素的分泌發揮降糖作用，由於它在細胞膜上發揮作用的結合位點與磺脲類不同 ，它是一類快速作用的胰島素促泌劑，可改善早相胰島素分泌，降血糖作用快而短，對於餐後血糖高的患者尤為適用。低血糖發生率低、程度較輕而且限於餐後期間，較適用於2型糖尿病早期餐後高血糖階段或以餐後高血糖為主的老年患者。可單獨或與二甲雙胍等聯合使用。注意事項與磺脲類藥物相同。由於格列奈類作用快，起效時間0～30分鐘，達峰時間1小時，持續時間短，半衰期1小時，促進餐後早時相胰島素分泌作用更顯著，更符合生理情況。一般在餐前0～30分鐘服用藥物，每日三餐前服用。