由於引起糖尿病的因素復雜，藥物治療的個體差異，治療糖尿病的各類藥物有不同的作用機制和作用部位，對藥物的選擇要考慮各種藥物的優越性和安全性，根據患者的具體情況選用不同的藥物治療方案，使藥物使用個體化，有助於改善糖尿病的代謝異常和防止並發症，達到最佳的治療效果。
本文對口服降糖藥治療的個體化安全用藥作一概述。
一、藥物的作用機制與個體化用藥 1、胰島素促分泌劑 適用於飲食治療、運動治療仍不能控制的非肥胖的2型糖尿病患者。
胰島素促分泌劑都可以引起低血糖。磺脲類藥物大多數不能用於已經有腎功能受損的糖尿病患者。
該類藥物可特異性阻滯胰島B細胞上三磷酸腺苷(ATP)敏感性鉀通道，導致膜去極化，促使電壓依賴的鈣離子(Ca2＋)通道開放，引起胞漿內Ca2＋濃度升高，從而增加胰島素分泌和釋放。
①磺脲類 第一代有甲苯磺丁脲、氯磺丙脲。
第二代的格列本脲、格列吡嗪、格列齊特、格列波脲、格列喹酮。由於比第一代作用強、劑量小、不良反應相對較少，已廣泛應用於臨床。格列喹酮主要從膽汁排洩，可改善腎髒血流，較少引起腎功能障礙，適用於腎功能輕度受損的糖尿病患者。
第三代的格列美脲除具有一、二代的作用機制外，還能增加組織對胰島素的敏感性而發揮降血糖作用。本品與同類其他藥相比，具有起效快、作用強、持續時間長、劑量小、安全低毒等特點。本品每日1次與每日2次口服用藥療效相同，與格列本脲相比，本品較少引起低血糖。
②非磺酰脲類餐時血糖調節劑
於進餐時口服，使胰島素快速釋放，可有效降低餐後血糖。為氯茴苯酸衍生物，如瑞格列奈，那格列奈，米格列奈等。
本類第一個上市的瑞格列奈，在維持非肥胖的2型糖尿病患者血糖水平方面，明顯優於格列吡嗪，與格列本脲和格列齊特療效相當，其血漿半衰期小於1小時，經膽汁排洩。由於作用時間短，對患者用餐時間的選擇具有更大的靈活性。
2、雙胍類 肥胖的2型糖尿病患者首選藥物，且常與磺脲類或胰島素合用。
腎功能不全，重度心、腦、肝並發症及重度感染等應激狀態者，不能使用此類藥物。
主要通過增強外周組織糖的無氧酵解，增加組織細胞對糖的利用，抑制肝糖原異生及肝糖生成，抑制或延遲腸壁細胞對葡萄糖的攝取從而降低血糖。本類藥物還能改善組織對胰島素的敏感性，如增強胰島素與其外周組織受體的親和力，降低胰島素抵抗，促進葡萄糖的攝取和利用。本品單獨使用不會引起低血糖反應。此類藥包括苯乙雙胍、二甲雙胍等。由於易引起乳酸酸中毒苯乙雙胍漸趨淘汰，二甲雙胍發生此不良反應的幾率遠低於苯乙雙胍，而被廣泛應用。
3、胰島素增敏劑 主要用於肥胖的2型糖尿病。患者胰島功能尚存，只是胰島素對靶組織受體的敏感性降低而不能充分發揮作用的患者。
心功能不全患者不能使用此類藥物，已經確診冠心病的患者慎用。
2型糖尿病的主要病因之一是胰島素抵抗。本類藥因能增強胰島素的作用，糾正糖及脂質代謝異常，降低空腹及餐後血糖並能改善高糖毒性，治療時不引起體重增加及低血糖而受人注目。代表藥有羅格列酮、吡格列酮、達格列酮。羅格列酮是本類作用最強的一個，在2600例治療過的患者中，1000例用藥至少長達12個月，沒有出現明顯的肝酶升高。曲格列酮等因嚴重的不良反應而被淘汰。
4、α－葡萄糖苷酶抑制劑 控制餐後高血糖， 適用於2型糖尿病患者。對1型糖尿病也可與胰島素合用，以降低餐後血糖。
通過抑制小腸α－葡萄糖苷酶，延遲和減少碳水化合物的消耗和葡萄糖的吸收，從而控制餐後過高血糖。品種有阿卡波糖、米格列醇、伏格列波糖。可提高單純飲食治療的療效，又可與其他口服降血糖藥或胰島素聯用，減少後者用量。本類不良反應為胃腸脹氣、惡心嘔吐、食欲不振、腹瀉等。