你是否知道，胰島素本身並不能直接發揮它的生物活性，它需要與體內靶器官細胞上的特定效應位點結合後才能發揮生理作用。通常，人們將這種能與胰島素發生特異性結合的物質稱為胰島素受體。
胰島素受體是一種跨膜糖蛋白，分子量約為30萬，位於靶器官細胞膜表面，具有高度特異性，只能與胰島素或胰島素原結合。每個胰島素受體是由兩個α亞單位和兩個β亞單位構成的四聚體。α亞單位含有719個氨基酸殘基，在細胞膜外，是胰島素結合的主要部位。β亞單位含有620個氨基酸殘基，由細胞膜向胞漿延伸，是胰島素引發細胞膜與細胞內效應的功能單位。人體內胰島素受體分布較廣，幾乎所有細胞膜上都有胰島素受體。不同胰島素靶器官細胞上的受體數差異較大：脂肪細胞表面每平方微米約有10個受體，每個脂肪細胞約可結合11 000個胰島素分子；每個紅細胞上約有40個受體；每個肝細胞上約有20萬個受體。胰島素受體的數目常隨人體生理情況而變化：饑餓時，受體濃度增加；肥胖時，受體濃度降低。妊娠、肥胖或腎上腺皮質功能亢進患者常伴有外周組織對胰島素反應性降低，稱為胰島素抵抗，可能與外周組織對胰島素受體的結合能力有關。每種細胞與胰島素結合的程度取決於受體數目與親和力，此二者又受血漿胰島素濃度調節。當胰島素濃度增高時往往胰島素受體數下降，稱下降調節。胰島素受體僅與胰島素或胰島素原有特異性親和力。胰島素原與受體的結合力僅為胰島素的1/20，降血糖的作用也只有胰島素的1/4～1/8。
胰島素受體對胰島素的特異性親和力，就是說只對胰島素有感情，發生結合，對其他激素無感情，不能與之結合。只有當胰島素與胰島素受體正常結合後，才能使體內葡萄糖正常運轉和代謝，它是胰島素調節糖代謝的中介體。胰島素靶細胞與胰島素結合的程度取決於細胞上的受體數目和其親和力。血胰島素濃度又能調節細胞胰島素受體數目和其親和力的大小。血胰島素濃度增高時，靶細胞上胰島素受體數目下降。
應用胰島素受體來解釋糖尿病的發病，就好像一個人拿著一把鑰匙要進房內。人比做葡萄糖，鑰匙比做胰島素，鎖比做胰島素受體，房子比做細胞。正常情況下，人用鑰匙打開鎖就能進入房內。1型糖尿病患者，體內缺乏胰島素就如同人沒有鑰匙打不開鎖。2型糖尿病患者，體內胰島素受體（鎖）出了毛病（或是胰島素受體數目減少，或是親和力減弱或消失），醫學上稱做胰島素抵抗。無論發生上述哪種情況，人都不能進入到房子內，就等於葡萄糖只能停留在細胞外。前者（1型糖尿病）表現為血胰島素濃度缺乏或明顯減低，血糖濃度明顯升高；後者（2型糖尿病）出現血胰島素濃度正常或明顯升高，血糖濃度升高。
通常，肥胖型糖尿病患者脂肪細胞膜上胰島素受體數目減少，對胰島素反應的敏感性降低，常出現高胰島素血，稱為胰島素抵抗。通過體育運動和控制飲食，減輕體重後，可使脂肪細胞胰島素受體數目增多，緩解病情。