胰島素制劑在臨床上的應用日趨廣泛,其分類和命名方式較為復雜,易導致概念混淆,使用不當,本文針對胰島素制劑的分類和特點作一概述,以便我們更好地為病人提供藥學服務.
胰島素制劑可根據胰島素來源、制備工藝、作用時間長短等來進行分類。
1.根據胰島素來源
胰島素制劑可分為人胰島素、豬胰島素、牛胰島素。動物胰島素與人胰島素的區別在於結構上氨基酸序列的不同，因而動物胰島素存在一定的免疫原性，可能在人體產生抗體而致過敏反應。另外，動物胰島素的效價低，由動物胰島素換用人胰島素時，劑量應減少15%～20%，否則會增加低血糖風險。
2.根據制備工藝
2.1 經動物胰腺提取或純化的豬、牛胰島素，目前傳統的普通結晶的動物胰島素逐漸被淘汰，取而代之的是單組分或高純化胰島素，是指經凝膠過濾處理後的胰島素，再用離子交換色譜進行純化，以進一步降低胰島素原的含量並去除部分雜質。
2.2 半合成人胰島素：以豬胰島素為原料進行修飾得到的人胰島素。
2.3 生物合成人胰島素：用重組DNA技術生產的人胰島素，又稱重組人胰島素，為中性可溶性單組分人胰島素。
2.4 胰島素類似物：通過重組DNA技術，對人胰島素氨基酸序列進行修飾生成的可模擬正常胰島素分泌和作用的一類物質。目前已用於臨床的有賴脯胰島素，商品名為優泌樂;門冬胰島素，商品名為諾和銳;甘精胰島素，商品名為來得時;地特胰島素，商品名為諾和平。人胰島素為六聚體，皮下注射不能直接進入血液循環，必須解聚成單體或二聚體才能透過毛細血管進入循環。而不同個體分解和吸收的差異較大，導致最後進入循環的胰島素量會有明顯差異。另一方面，胰島素混懸液若混合不充分或形成晶體會使吸收率降低，不同的注射部位也會影響最後的作用效果，這使得人胰島素不能很好地重建人體正常的生理性胰島素的分泌。胰島素類似物克服了人胰島素的這些不足，其中速效胰島素類似物起效、達峰及維持正常時間較人胰島素縮短，更符合生理餐後胰島素譜，長效胰島素類似物吸收變異小，作用時間長，更好地模擬人體生理基礎胰島素分泌。