目前用的口服降糖藥仍是磺脲類(SU)和雙胍類(BG)。
(1)磺脲類的藥理作用①促進胰島素的分泌。可抑制細胞膜上ATP-敏感的鉀通道,抑制鉀外流,造成細胞的去極化,導致鈣通道開放,鈣離子由細胞外進入細胞內,使胰島素分泌增加;通過抑制磷酸二酯酶的活性,使C-AMP水平增高,細胞內結合鈣分解成游離鈣的作用加強,胰島素分泌增加;②磺脲類藥物還可加強胰島素刺激的外周組織對葡萄糖的攝取和利用。肝對胰島素的反應增加,減少肝糖生成;促進脂肪細胞內葡萄葡萄糖的轉運,增加脂肪合成;增強內骼肌糖原合成酶的活性,使肌糖原合成增加;③降低血小板聚集和粘附(例如達美康),調節血脂,有利於防止動脈粥樣硬化症和微血管病變。
磺脲類藥物按降血糖作用的不同,可分為強、中、弱3種強度。優降糖作用最強,甲磺丁脲最弱,乙酰磺環已脲等藥的降糖強度居中。另外,此類藥物的作用時間不同,又分為長效、中效和短效,其中所氯磺丙脲作用持續時間最長,甲磺丁脲最短。
(2)雙胍類的藥理作用 ①增加外周組織對葡萄糖的利用,加速無氧酵解;②抑制腸壁細胞對葡萄糖的攝取,從而降低餐後高血糖;③抑制肝及腎髒的糖原異生;④增強胰島素與外周組織胰島素受體結合,改善胰島素的敏感性,降低抵抗性,促進葡萄糖的攝取以及利用;⑤降低極低密度脂蛋白(VLDL)\甘油三酯水平,抑制腸道膽固醇生物合成和貯存;⑥降低人動脈平滑肌細胞和成纖維細胞生長,抑制血小板聚集,增加纖溶活性,降低血管通透性,增加動脈舒縮力和血流量。
雙胍類與磺脲類藥藥共同使用可增加療效。
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