從1922年加拿大學者班廷及其助手貝斯特成功分離出胰島素，並用於糖尿病治療至今已經近90年了。如今，胰島素已成為糖尿病治療中不可或缺的藥物。隨著胰島素的廣泛應用，其制劑也不斷推陳出新，從動物胰島素到人胰島素，再到胰島素類似物。
最早的用於臨床的普通結晶動物胰島素因抗原性強、雜質含量高等，在國外已漸趨淘汰。即使是經特殊處理的單組分或高純化動物胰島素，仍不能避免抗原性強、效價低等問題。隨著基因重組技術的出現，半合成和生物合成人胰島素開始應用於臨床。這些胰島素與人胰島素的分子結構相同，故其免疫原性弱，不含雜質且效價高，在很大程度上克服了動物胰島素的缺點。但它在臨床應用中仍存在一定缺陷，即難以很好地模擬人體生理胰島素分泌模式。因此，為使外源性胰島素更好地滿足患者生理性需要，胰島素類似物應運而生。
胰島素類似物降糖更符合生理需求
人胰島素的缺陷與其分子結構特征密不可分，於是研究者們通過基因重組技術，改變人胰島素的分子結構，開發出了更符合人體基礎和餐時胰島素需求的長效和速效胰島素類似物制劑。長效胰島素類似物(如地特胰島素、甘精胰島素)吸收變異小、作用時間長，可更好地模擬基礎胰島素分泌模式；速效胰島素類似物(如門冬胰島素、賴脯胰島素)起效、達峰及作用時間均比人胰島素縮短，能更好地滿足餐時胰島素需求。為同時滿足基礎和餐時胰島素需求，研究者還開發出了預混胰島素類似物，如雙時相門冬胰島素30(含30％門冬胰島素和70％精蛋白門冬胰島素)。
長效胰島素類似物滿足基礎胰島素需求
理想的基礎胰島素應具備下列條件：作用時間能維持24小時；藥代動力學曲線平緩，皮下注射後吸收穩定，無明顯吸收和作用峰值；制劑為澄清溶液，注射前無需重新混勻。
速效胰島素類似物滿足餐時需求
速效胰島素類似物可在皮下注射後快速解離為單體而迅速發揮作用。其吸收快，10～20分鐘起效，達峰時間短，僅為1～3小時，峰值更高，作用持續時間為3～5小時，可更好地模擬人體生理狀態下的餐時胰島素作用模式，使用方便，餐前、餐時或餐後立即注射均可有效降低血糖。
預混胰島素類似物滿足基礎和餐時雙重需求
作為預混人胰島素的升級產品，雙時相門冬胰島素30能更好地模擬生理性胰島素分泌，可同時滿足基礎和餐時胰島素的雙重需求。其組分中占總量70％的精蛋白門冬胰島素可滿足基礎胰島素需求，有效控制空腹血糖；與預混人胰島素不同的是，雙時相門冬胰島素30中的速效成分注射後達峰時間更快、峰值更高。其組分中占總量30％門冬胰島素可滿足餐時胰島素需求，更好地控制餐後血糖。
總之，胰島素類似物的開發使胰島素應用更符合了胰島素生理分泌模式，更好地滿足了基礎和餐時胰島素的需求，且治療更加靈活、簡便，使糖尿病患者獲益更多，已成為糖尿病治療藥物中的重要成員。